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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备N-脱苯甲酰基紫杉醇的半合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备N-脱苯甲酰基紫杉醇的半合成方法

医药数据库中心 药学论坛 因德纳有限公司/E·邦巴尔代利;G·丰塔纳
公开(公告)号 CN1310897C  
公开(公告)日 2007.04.18  
申请(专利)号 CN03808188.1  
申请日期 2003.03.24  
专利名称 制备N-脱苯甲酰基紫杉醇的半合成方法  
主分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分类号 C07D305/14(2006.01)I;C07D263/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.4.12 IT MI2002A000782  
申请(专利权)人 因德纳有限公司  
发明(设计)人 E·邦巴尔代利;G·丰塔纳  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请 2003-03-24 PCT/EP2003/003017  
进入国家日期 2004.10.11  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 意大利;IT  
主权项 制备N-脱苯甲酰基紫杉醇(I)的方法,其包括:a)使通式(II)的羧酸或者其盐或活性衍生物,其中R1为被一个或多个C1-C3烷氧基取代的苯基,与通式(III)的浆果赤霉素衍生物缩合,其中R2为可通过酸催化溶剂解除去的羟基保护基,得到式(IV)的化合物,其中R1和R2如以上所定义;b)通过酸催化溶剂解除去式(IV)化合物中的R2基团并打开其唑烷环,同时裂解氨基保护基。  
摘要 本发明涉及制备N-脱苯甲酰基紫杉醇(I)的方法,方法是通过将7位保护的浆果赤霉素III用通式(II)的羧酸活性衍生物酯化,并在酸性条件下且在一步中消除酯保护基。在式(II)中,R1为芳基或杂芳基。式(I)化合物可方便地用于制备紫杉醇及其类似物。  
国际公布 2003-10-23 WO2003/087077 英  
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