| 公开(公告)号 | CN1310936C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200410090250.5 |
| 申请日期 | 2004.10.28 |
| 专利名称 | β-胸苷的工业制备方法 |
| 主分类号 | C07H19/067(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/067(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江沙星医药化工有限公司 |
| 发明(设计)人 | 吴发明;宁向阳 |
| 地址 | 317021浙江省临海市涌泉镇后泾黄礁岩头 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种β-胸苷的工业制备方法，其特征在于以D-核糖为起始原料，先与胸腺嘧啶直接缩合，再与丙酰氯进行卤代-酰基化反应，然后经催化氢化还原，最后经催化醇解转化为β-胸苷，其合成路线如下：以上合成路线中的RCO代表烷酰基，具体步骤为：(1)由D-核糖(II)直接与胸腺嘧啶(III)催化缩合反应转化为5-甲基尿苷(IV)；(2)化合物(IV)通过卤代-酰基化反应转化为2′-卤代-2′-脱氧-5-甲基-3′，5′-O-烷酰基-β-D-核糖尿苷(V)；(3)化合物(V)通过催化氢化还原反应转化为2′-去氧-5-甲基-3′，5′-O-烷酰基-β-D-核糖尿苷(VI)；(4)化合物(VI)在催化剂存在下通过醇解反应得到β-胸苷(I)。 |
| 摘要 | 本发明属于医药中间体领域，涉及一种β-胸苷的工业制备的四步合成法。其特征在于以D-核糖为起始原料，先与胸腺嘧啶直接缩合，再与丙酰氯进行卤代—酰基化反应，然后经催化氢化还原，最后经催化醇解转化为β-胸苷，总收率大于65％。 |
| 国际公布 |
