| 公开(公告)号 | CN1310905C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200410079187.5 |
| 申请日期 | 1997.04.14 |
| 专利名称 | 具有抗病毒活性的杂环氮杂己烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/20(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;C07D249/02(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D303/36(2006.01)I;C07C243/24(2006.01)I;C07C243/08(2006.01)I;C07C251/72(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 01103494.7 |
| 优先权 | 1996.4.22 CH 1018/96;1997.1.8 CH 29/97;1997.1.31 CH 223/97 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | A·法斯勒;G·伯德;H-G·卡普拉罗;M·朗;S·C·克哈纳 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
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| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式III*的化合物，其中的R4是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5-8个环原子，含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被C1-C7烷基或苯基-C1-C7烷基取代，R5是叔丁基，R6是甲氧羰基或乙氧羰基；或存在成盐基团时的化合物的盐。 |
| 摘要 | 本发明描述了式(I*)化合物及其盐，其中R1是低级烷氧羰基，R2是仲或叔低级烷基或低级烷硫基-低级烷基，R3是未取代的或被一个或多个低级烷氧基取代的苯基，或是C4-C8环烷基，R4是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5-8个环原子，含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被低级烷基或苯基-低级烷基取代，R5和R2彼此独立，具有R2所述的含义之一，R6和R1彼此独立，是低级烷氧羰基，条件是存在至少一个成盐基团。本发明化合物是逆病毒天冬氨酸蛋白酶抑制剂并用于治疗例如AIDS。它们具有良好的药代性质。 |
| 国际公布 |
