公开(公告)号
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CN1309700C
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公开(公告)日
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2007.04.11
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申请(专利)号
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CN200510026269.8
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申请日期
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2005.05.27
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专利名称
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一种制备2-芳基乳酸酯及萘普生、布洛芬的方法
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主分类号
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C07C69/734(2006.01)I
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分类号
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C07C69/734(2006.01)I;C07C67/30(2006.01)I;C07C57/30(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海有机化学研究所;上海佰伦精细化工有限公司
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发明(设计)人
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姜 标;司玉贵;陈 君;刘家峰;李 凡;李金华;秦叶军
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地址
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200032上海市徐汇区枫林路354号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海智信专利代理有限公司
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代理人
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缪利明;李昌群
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种合成2-芳基乳酸酯及萘普生和布洛芬的方法,其特征在于包括如下步骤(1)或步骤(1)和(2):(1)在一种路易斯酸作用下,加入或不加碱的条件下,芳烃ArH的富电子位置直接与丙酮酸酯进行傅克反应制备如下结构的2-芳基乳酸酯:其中Ar是含给电子基团的芳基,所述的给电子基团为一到六个碳的烷氧基、一到六个碳的烷基、氨基、一到六个碳的烷基取代的硅基或对甲苯磺酰基,R为含一到六个碳的烷基;(2)当Ar′为2-甲氧基萘或异丁基苯时所得2-芳基乳酸酯经消除脱水再还原和皂化合成萘普生和布洛芬。
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摘要
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本发明提供了一种方便而且廉价的合成2-芳基乳酸酯及其衍生物的方法。该方法是在一种路易斯酸作用下,在加入或不加一种碱的条件下,芳烃的富电子位置直接与丙酮酸酯进行傅克反应,高产率的制备2-芳基乳酸酯。该方法条件温和,原料易得廉价,适于工业化。还可进一步经脱水消除、还原、皂化制备其衍生物如萘普生、布洛芬等。
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国际公布
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