公开(公告)号
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CN1309731C
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公开(公告)日
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2007.04.11
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申请(专利)号
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CN200510019181.3
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申请日期
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2005.07.29
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专利名称
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茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07H1/08(2006.01)I
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分类号
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C07H1/08(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I;C12P19/04(2006.01)I;A61K31/716(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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武汉大学
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发明(设计)人
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张俐娜;黄琪琳
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地址
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430072湖北省武汉市武昌珞珈山
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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武汉天力专利事务所
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代理人
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程 祥;冯卫平
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国省代码
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湖北;42
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主权项
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一种茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物,由下法制得:将茯苓菌丝体依次用乙酸乙酯、丙酮进行索氏提取除脂肪;然后依次经过生理盐水、热水提取,离心;离心后剩余物用0.5-1.0M NaOH/0.05-0.1wt%NaBH4溶液在5-10℃下提取得到重均分子量为7.75×104-57.3×104的水不溶性的α-葡聚糖;将所述α-葡聚糖悬浮于无水N,N-二甲基甲酰胺中,在20-50℃下搅拌12-24小时,再加入吡啶,升温至50-90℃继续搅拌0.5-1小时;然后在50-90℃和持续搅拌条件下,以0.4-0.6mL/min的速度逐滴加入氯磺酸,其中葡聚糖羟基与氯磺酸、吡啶的摩尔比为1∶5-7∶10-17.5;反应液在50-90℃下反应40-120分钟后冷却到室温,加入蒸馏水以形成清亮的溶液,调节pH至9-10,然后加入沉淀剂乙醇得到硫酸酯化衍生物的粗产品;将该粗产品再溶解于蒸馏水中,注入纤维素透析袋,在pH为9-11的NaOH溶液中透析除去吡啶,然后用蒸馏水透析4-10天,冷冻干燥得到茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物。
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摘要
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本发明涉及茯苓菌丝体葡聚糖硫酸酯化衍生物,由下法制得:将茯苓菌丝体提取得到水不溶性的α-葡聚糖;将α-葡聚糖悬浮于无水N,N-二甲基甲酰胺中,依次加入吡啶和氯磺酸,反应液在50-90℃下反应40-120分钟后冷却到室温,加入蒸馏水以形成清亮的溶液,调节pH至9-10,然后加入沉淀剂乙醇得到α-葡聚糖的硫酸酯化衍生物。该α-葡聚糖的硫酸酯化反应主要发生在C-6位羟基,取代度为0.86-1.38,重均分子量为2.36×104-14.5×104,具有很好的水溶性。体外和体内试验结果也示出,所得α-葡聚糖的硫酸酯化衍生物对植入BALB/c小鼠体内的Sarcoma 180肉瘤都有显著的抑制效果。可用于制备抗癌药物和增强机体免疫的保健品。
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国际公布
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