公开(公告)号
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CN1308319C
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公开(公告)日
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2007.04.04
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申请(专利)号
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CN99804224.2
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申请日期
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1999.03.18
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专利名称
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合成HIV蛋白酶抑制剂的方法
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主分类号
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C07D307/20(2006.01)I
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分类号
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C07D307/20(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1998.3.20 GB 9805898.5
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申请(专利权)人
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葛兰素集团有限公司
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发明(设计)人
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E·阿尔法汉;D·D·戴宁格尔;S·麦吉;J·奥卡拉汉;M·S·罗伯逊;K·罗杰斯;S·J·罗特;H·辛格;R·D·童
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地址
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英国梅得塞克斯
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颁证日
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国际申请
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1999-03-18 PCT/GB1999/000852
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进入国家日期
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2000.09.20
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;杨丽琴
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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制备式(I)化合物的方法,其中包括:i)将式(A)化合物与对硝基苯磺酰卤反应,其中P是胺保护基;ii)将步骤(i)所得化合物脱保护;iii)将步骤(ii)所得化合物与通过将(S)-四氢-3-呋喃醇与1,1’-羰基二咪唑、氯甲酸酯或光气反应而制得的四氢呋喃氧基羰基反应;或者将步骤(ii)所得化合物与光气或1,1’-羰基二咪唑或氯甲酸酯反应,并把所得中间体与(S)-四氢-3-呋喃醇反应;和iv)将步骤(iii)所得化合物还原,以形成式(I)化合物。
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摘要
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本发明涉及合成 N-[(1S,2R)-3-(4-氨基-N-异丁基苯磺酰氨基)-1-苄基-2-羟基丙基]氨基甲酸(3S)-四氢-3-呋喃基酯的改进方法,其中是从式(A)化合物开始并包括4个步骤,本发明还涉及新的中间体。
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国际公布
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1999-09-30 WO1999/048885 英
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