| 公开(公告)号 | CN1308324C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN01816595.8 |
| 申请日期 | 2001.08.23 |
| 专利名称 | 作为α-1肾上腺素能拮抗剂的喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.8.31 US 60/229,503 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·K·贝克尔;C·R·梅尔维尔;J·R·普菲斯特;X·张 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-23 PCT/EP2001/009749 |
| 进入国家日期 | 2003.03.31 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式的I化合物：或其可药用盐，其中R1为氢或(C1-6)-烷基；R2为(C1-6)-烷基、未取代的杂环基或杂芳基或芳基或被(C1-6)-烷基、烷氧基、卤素或氰基取代的杂环基或杂芳基或芳基；R′和R″各自独立地为(C1-6)-烷基；A为氢、-(CH2)0-1R3、-C(O)R3、-SO2R3、-C(O)OR3、-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-C(NR6)R3或-C(NR6)NR4R5；R3在每一情况下独立地为未取代的(C1-6)-烷基或被卤素、氨基、烷基氨基、羟基、烷氧基、酰氧基、氨基羰基、烷氧羰基氨基、硝基或氰基取代的(C1-6)-烷基；或芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基或杂环基烷基；R4和R5各自独立地为氢，或者R4和R5连同它们连接的碳原子合在一起形成任选地掺入1或2个选自N、S或O的杂原子的5-至7-元环；R6为氢、低级烷基或氰基；且n为从0到2并且包含0和2的整数，m为从0到3并且包含0和3的整数，其中m+n等于或大于2；环烷基为环丙基、环丁基、3-乙基环丁基、环戊基、环庚基；杂环基是指由一个或多个环组成的一价饱和环状基团，其中每个环含3至8个原子，该环状基团中掺有1、2或3个选自N、O或S(O)0-2的环杂原子；芳基为苯基；杂芳基是指含有一个至三个环、每环含4至8个原子并且在环中掺有1、2或3个选自氮、氧或硫的杂原子的一价芳香环基；芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基和杂环烷基为式R’R”的基团，其中R”为(C1-6)-亚烷基，R’分别为芳基、环烷基、杂芳基或杂环基；烷氧基是指-O-R基团，其中R为(C1-6)-烷基；烷基氨基是指-NR′R″基团，其中R′为(C1-6)-烷基，R”为氢或(C1-6)-烷基；其中芳基、环烷基、杂芳基和杂环基任选被一个或多个独立选自下列的基团取代：羟基、氰基、(C1-6)-烷基、(C1-6)-烷氧基、(C1-6)-烷硫基、卤素、卤代(C1-6)-烷基、羟基(C1-6)-烷基、硝基、(C1-6)-烷氧羰基、氨基、(C1-6)-烷基氨基、(C1-6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-6)-烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、(C1-6)-烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-6)-烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、(C1-6)-烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基；或者芳基环的两个相邻的原子被亚甲二氧基或亚乙二氧基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通常为α-1B肾上腺素能受体拮抗剂的化合物或其前药、单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物，或其可药用盐或溶剂化物，该化合物如通式(I)所示，其中R1、R2、m、n和A为说明书所定义。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及这种化合物在控制和预防疾病(诸如泌尿道疾病、性功能障碍、疼痛或中枢神经系统病症)中的用途及其制备方法。 |
| 国际公布 | 2002-03-07 WO2002/018348 英 |
