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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:咪唑并吡啶衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

咪唑并吡啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 安斯泰来制药有限公司;路德维格癌症研究所;癌症研究技术有限公司/早川昌彦;贝泽弘行;川口贤一;松田光阳;石川典子;小泉智信;山野真由美;冈田稔;太田光昭
公开(公告)号 CN1308327C  
公开(公告)日 2007.04.04  
申请(专利)号 CN200410047453.6  
申请日期 2001.04.26  
专利名称 咪唑并吡啶衍生物  
主分类号 C07D471/04(2006.01)I  
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号 01808655.1  
优先权 2000.4.27 JP 2000-128295  
申请(专利权)人 安斯泰来制药有限公司;路德维格癌症研究所;癌症研究技术有限公司  
发明(设计)人 早川昌彦;贝泽弘行;川口贤一;松田光阳;石川典子;小泉智信;山野真由美;冈田稔;太田光昭  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 日本;JP  
主权项 咪唑并吡啶衍生物或其盐,所述的咪唑并吡啶衍生物由下示通式(I)表示:式中的记号表示以下含义R1:-H、-C1-6烷基、-卤素、-CN、-C6-14芳基、-C1-6亚烷基-C6-14芳基、或-O-C1-6亚烷基-C6-14芳基,T:CR1a,U:CR3,n=1~3,Y1…Y2…Y3:Y1和Y3通过2~3个原子连接并和邻接的Y2相连成B环,此处B环表示含有1~4个选自N、S、O的杂原子的5-6元单环杂芳环,B环还可被1~2个R4基所取代,X:S、SO、SO2、NR7、CO、或亚甲基A:键、C1-6亚烷基、或C2-6亚烯基,R2:-C1-6烷基、-可带有1~5个选自G组的取代基的C6-14芳基、或可带有1~5个选自G组的取代基的杂芳基,所述的杂芳基是指含有1~4个选自N、S、O的杂原子的5~6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基,D组:-卤素、NO2、-CN、C1-6烷基、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-卤代C1-6烷基、-COO-C1-6烷基、-COOH、-O-C1-6烷基、-OH、或-O-卤代C1-6烷基,G组:-可被1~5个-OH取代的C1-6烷基、-(C1-6烷基-O-C1-6烷基)、-C2-6烯基、-卤素、-NO2、-CN、-卤代C1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-COOH、-COO-C1-6烷基、-Ar1、-O-Ar1、-SO2-Ar1、-C1-6亚烷基-Ar1、-O-C1-6亚烷基-Ar1、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-NHCO-C1-6烷基、-NHCO-Ar1、或-N=N-Ar1,E组:前述D组的取代基,Ar1:表示可被1~5个选自E组的取代基取代的C6-14芳基或杂芳基,所述的杂芳基是指含有1~4个选自N、S、O的杂原子的5~6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基,R1a:H,R3:H或C1-6烷基,R4:H、C1-6烷基或-CO2-C1-6烷基,R7:-H、或C1-6烷基;而且,当X为NR7,且R2为邻位有取代基的芳基时,R7可与芳基邻位上的取代基相连成C2-3亚烷基链,并与R2的芳环形成稠合的5~7元含氮杂环,但是,(1)当Y1…Y2…Y3基通过N原子与X结合时,或Y1和Y3通过2~3个原子连接并与相邻的Y2相连形成1,3,5-三嗪或1,3,4-二唑环时,X表示除NR7以外的基团;(2)当Y1和Y3通过2~3个原子连接并与相邻的Y2相连形成嘧啶环时,X表示SO、SO2、CO或亚甲基。  
摘要 提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3-(咪唑并[1,2-a](3-吡啶基)衍生物或其盐,它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。  
国际公布  
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