公开(公告)号
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CN1308327C
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公开(公告)日
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2007.04.04
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申请(专利)号
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CN200410047453.6
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申请日期
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2001.04.26
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专利名称
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咪唑并吡啶衍生物
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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01808655.1
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优先权
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2000.4.27 JP 2000-128295
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申请(专利权)人
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安斯泰来制药有限公司;路德维格癌症研究所;癌症研究技术有限公司
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发明(设计)人
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早川昌彦;贝泽弘行;川口贤一;松田光阳;石川典子;小泉智信;山野真由美;冈田稔;太田光昭
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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咪唑并吡啶衍生物或其盐,所述的咪唑并吡啶衍生物由下示通式(I)表示:式中的记号表示以下含义R1:-H、-C1-6烷基、-卤素、-CN、-C6-14芳基、-C1-6亚烷基-C6-14芳基、或-O-C1-6亚烷基-C6-14芳基,T:CR1a,U:CR3,n=1~3,Y1…Y2…Y3:Y1和Y3通过2~3个原子连接并和邻接的Y2相连成B环,此处B环表示含有1~4个选自N、S、O的杂原子的5-6元单环杂芳环,B环还可被1~2个R4基所取代,X:S、SO、SO2、NR7、CO、或亚甲基A:键、C1-6亚烷基、或C2-6亚烯基,R2:-C1-6烷基、-可带有1~5个选自G组的取代基的C6-14芳基、或可带有1~5个选自G组的取代基的杂芳基,所述的杂芳基是指含有1~4个选自N、S、O的杂原子的5~6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基,D组:-卤素、NO2、-CN、C1-6烷基、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-卤代C1-6烷基、-COO-C1-6烷基、-COOH、-O-C1-6烷基、-OH、或-O-卤代C1-6烷基,G组:-可被1~5个-OH取代的C1-6烷基、-(C1-6烷基-O-C1-6烷基)、-C2-6烯基、-卤素、-NO2、-CN、-卤代C1-6烷基、-O-卤代C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-COOH、-COO-C1-6烷基、-Ar1、-O-Ar1、-SO2-Ar1、-C1-6亚烷基-Ar1、-O-C1-6亚烷基-Ar1、-NH2、-NH-C1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-NHCO-C1-6烷基、-NHCO-Ar1、或-N=N-Ar1,E组:前述D组的取代基,Ar1:表示可被1~5个选自E组的取代基取代的C6-14芳基或杂芳基,所述的杂芳基是指含有1~4个选自N、S、O的杂原子的5~6元单环杂芳基或和苯环稠合成的2环式杂芳基,R1a:H,R3:H或C1-6烷基,R4:H、C1-6烷基或-CO2-C1-6烷基,R7:-H、或C1-6烷基;而且,当X为NR7,且R2为邻位有取代基的芳基时,R7可与芳基邻位上的取代基相连成C2-3亚烷基链,并与R2的芳环形成稠合的5~7元含氮杂环,但是,(1)当Y1…Y2…Y3基通过N原子与X结合时,或Y1和Y3通过2~3个原子连接并与相邻的Y2相连形成1,3,5-三嗪或1,3,4-二唑环时,X表示除NR7以外的基团;(2)当Y1和Y3通过2~3个原子连接并与相邻的Y2相连形成嘧啶环时,X表示SO、SO2、CO或亚甲基。
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摘要
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提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3-(咪唑并[1,2-a](3-吡啶基)衍生物或其盐,它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。
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国际公布
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