| 公开(公告)号 | CN1307181C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN01818935.0 |
| 申请日期 | 2001.06.20 |
| 专利名称 | 核激素受体功能的调节剂稠合杂环琥珀酰亚胺化合物及其类似物 |
| 主分类号 | C07D491/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/08(2006.01)I;C07D495/08(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.19 US 60/233,519;2001.4.18 US 60/284,730;2001.4.18 US 60/284,438 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | M·E·萨尔瓦蒂;J·A·巴洛格;D·A·皮克林;S·吉斯;A·福拉;W·李;R·N·帕特尔;R·L·汉森 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-20 PCT/US2001/019655 |
| 进入国家日期 | 2003.05.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物或其盐或水合物：其中所述符号具有以下含义并且每次出现时独立地选择：G为芳基或杂环基，其中所述基团为单环或多环，并且所述基团可任选地在一个或多个位置被取代；L为键、(CR7R7’)n或-CH2-NH-，其中n为1，R7和R7'各自独立为H、烷基或取代烷基；A1和A2各自独立为CR7，其中R7(i)为氢、烷基或取代烷基、芳烷基或取代芳烷基、烯基或取代烯基、芳基或取代芳基、杂环基或取代杂环基、杂环基烷基或取代杂环基烷基，其中每个取代基为一个或多个选自V1的基团，或者(ii)与W基团的R7一起形成一个杂环；V1为OH、CN、卤素、-O-芳基、-O-取代芳基、-O-杂环基、-O-取代杂环基、-O-(烷基甲硅烷基)、-O-芳烷基、-O-取代芳烷基、-O-CO-烷基、-O-CO-取代烷基、-O-CO-芳烷基、-O-CO-取代芳烷基、-O-CO-芳基、-O-CO-取代芳基、-O-CO-杂环基、-O-CO-取代杂环基、-S-(任选取代芳基)-NH-CO-(任选取代烷基)、-SO-(任选取代芳基)-NH-CO-(任选取代烷基)、-SO2-(任选取代芳基)-NH-CO-(任选取代烷基)、-NH-SO2-芳基、-NH-SO2-取代芳基、-NH-CO-O-(任选取代芳烷基)、-NH-CO-O-烷基、-NH-CO-O-取代烷基、-NH-CO-烷基、-NH--CO-取代烷基、-NH-CO-芳基、-NH-CO-取代芳基、-NH-CO-(任选取代芳烷基)、-NH-CO-(任选取代烷基)-O-(任选取代芳基)、-N(任选取代烷基)(任选取代芳基)、-N(任选取代烷基)(任选取代芳烷基)、-COH、-COOH、-CO-O-烷基、-CO-O-取代烷基、-CO-O-任选取代芳烷基、-CO-芳基、-CO-取代芳基、-O-CO-NH-芳基、-O-CO-NH-取代芳基、-CO-NH-芳基、-CO-NH-取代芳基、-CO-NH-芳烷基、-CO-NH-取代芳烷基或-O-(任选取代芳基)-NH-CO-(任选取代烷基)；Y为-O-、-SO-、-N(V2)-、-CH2-N(V2)-、-CO-N(烷基)-、-CH2-S-或-CH2-SO2-；V2为氢、烷基、芳烷基、-CO-烷基、-CO-O-芳基或-CO-O-芳烷基；Z1和Z2为O；Q1和Q2为H；W为CR7R7’-CR7R7’、CR7R7’-C＝O、NR9-CR7R7’、N＝CR8、N＝N、NR9-NR9’、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基或者芳基或取代的芳基，其中当W不是NR9-CR7R7’、N＝CR8、N＝N、NR9-NR9’、或者杂环基或取代的杂环基时，则Y必须是-O-、-CH2-S-、-SO-、-CH2-SO2-、-N(V2)-或-CH2-N(V2)；R1和R1’分别独立地为H、烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基、环烯基烷基或取代的环烯基烷基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基；R2为烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基、环烯基烷基或取代的环烯基烷基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基；R3和R3’分别独立地为H、烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基、环烯基烷基或取代的环烯基烷基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、卤素、CN、羟胺、羟基酰胺、烷氧基或取代的烷氧基、氨基、NR1R2、巯基、烷硫基或取代的烷硫基；R4为H、烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基、环烯基烷基或取代的环烯基烷基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、R1C＝O、R1NHC＝O、SO2OR1或SO2NR1R1’；R5为烷基或取代的烷基、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基、环烯基烷基或取代的环烯基烷基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、R1C＝O、R1NHC＝O、SO2R1、SO2OR1或SO2NR1R1’；R7和R7’分别独立地为H、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基、环烯基烷基或取代的环烯基烷基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、卤素、CN、OR1、硝基、羟胺、羟基酰胺、氨基、NHR4、NR2R5、NOR1、巯基、烷硫基或取代的烷硫基、R1C＝O、R1OC＝O、R1NHC＝O、SO2R1、SOR1、PO3R1R1’、R1R1'NC＝O、C＝OSR1、SO2R1、SO2OR1或SO2NR1R1’，或者其中A1或A2含有基团R7，而W含有基团R7，A1或A2的所述R7基团与W一起形成一个杂环；R8为H、烷基或取代的烷基、烯基或取代的烯基、环烷基或取代的环烷基、环烯基或取代的环烯基、杂环基或取代的杂环基、环烷基烷基或取代的环烷基烷基、环烯基烷基或取代的环烯基烷基、杂环基烷基或取代的杂环基烷基、芳基或取代的芳基、芳烷基或取代的芳烷基、硝基、卤素、CN、OR1、氨基、NHR4、NR2R5、NOR1、烷硫基或取代的烷硫基、C＝OSR1、R1OC＝O、R1C＝O、R1NHC＝O、R1R1’NC＝O、SO2OR1、S＝OR1、SO2R1、PO |
| 摘要 | 本发明涉及稠环化合物、用这类化合物治疗核激素受体相关病症例如癌症和自身免疫病的方法、以及含有这类化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2002-03-28 WO2002/024702 英 |
