公开(公告)号
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CN1306935C
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公开(公告)日
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2007.03.28
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申请(专利)号
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CN97123155.9
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申请日期
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1993.10.16
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专利名称
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后叶加压素拮抗物和催产素拮抗物
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主分类号
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A61K31/55(2006.01)I
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分类号
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A61K31/55(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I
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分案原申请号
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93119219.6
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优先权
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1992.10.16 JP 277589/92
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申请(专利权)人
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大塚制药株式会社
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发明(设计)人
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小川英则;近藤一见;山下博司;中矢贤治;小松一;田中理纪;北野和良;富永道明;薮内洋一
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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黄泽雄
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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催产素拮抗物组合物,它包括的活性组份为通式(1D)所代表的苯并杂环化合物或其药用盐:其中,R1为氢原子、卤原子、羟基、低级烷基酰氧基、氨基低级烷氧基,后者可有选自下列基团的取代基:低级烷基及低级烷酰基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、或氨基羰基低级烷氧基,后者上可有低级烷基取代;R4为氢原子;式-NR6R7的基团,其中R6及R7相同或不同,分别为氢原子、低级烷基、低级烯基或苯环上有卤原子取代的苯甲酰基;低级烯氧基;羟基取代的低级烷基;式-O-CO-A-NR8R9的基团,其中A为低级亚烷基,R8和R9相同或不同,分别为氢原子或低级烷基,R8和R9可进一步在有或没有其它氮原子或氧原子的参与下,与相邻键合的氮原子结合形成饱和或不饱和的5-6员杂环基团,所说杂环基团可被低级烷基取代;式-OR10基团,其中R10为氨基酸残基,选自甲硫氨酰基、脯氨酰基和赖氨酰基;低级烷氧羰基取代的低级烷基;羧基取代的低级烷基;式-A-CO-NR11R12的基团,其中A如上所定义,R11和R12相同或不同,分别为氢原子、可有羟基取代的低级烷基、哌啶环上可有苯基低级烷基取代的哌啶基、氨基甲酰基取代的低级烷基、吡啶基取代的低级烷基、吡啶基、其中A为低级亚烷基,R39和R40相同或不同,分别为氢原子或可有羟基取代的低级烷基,R39和R40可以进一步在有或没有其它氮原子或氧原子参加下,与相邻键合的氮原子结合形成饱和5-6员杂环基,在所说杂环上可含有低级烷基取代基的式-A-NR39R40的基团、吡嗪基取代的低级烷基,吡嗪环上可有低级烷基取代基、吡咯基取代的低级烷基,吡咯环上可有低级烷基取代、吡咯烷基取代的低级烷基,吡咯烷环上可有低级烷基取代、或苯环上可有卤原子取代的苯基;R11和R12也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下,与相邻键合的氮原子结合形成5-7元饱和杂环,此杂环上可被下列基团取代:低级烷基、低级烷氧羰基、可被选自低级烷基和低级烷酰基的基团取代的氨基、低级烷氧羰基取代的低级烷基、苯环上可有卤原子取代的苯基、氰基取代的低级烷基、低级烯基、环氧乙烷基取代的低级烷基、氨基甲酰基取代的低级烷基、具有1-2个选自下列基团的取代基的低级烷基:羟基及可被低级烷基或吡咯烷基羰基低级烷基取代的氨基;或-O-A-CO-NR23R24的基团,其中A如上所定义;R23为氢原子或低级烷基,R24为一个低级烷氧羰基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基、吡啶环上可有低级烷基取代的哌啶基、其中B为亚烷基,R23A和R24A也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下,与相邻键合的氮原子结合形成5-6元饱和杂环基的式-B-NR23AR24A的基团,R23和R24也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下,与相邻键合的氮原子结合形成5-7元饱和杂环基,该杂环基团选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代基和高哌嗪基;吡咯烷基羰基低级烷氧基,吡咯烷环上有低级烷氧羰基取代;低级烷氧基取代的低级链烷酰氧基;式-B-O-CO-A-NR25R26的基团,其中A如上所定义;B为低级亚烷基;R25和R26相同或不同,分别为氢原子或低级烷基;氨基取代的低级亚烷基,可有低级烷基取代;式-O-A-NR27R28所示基团,其中A如上所定义;R27和R28相同或不同,分别为氢原子、低级烷基、低级烯基、低级炔基、低级烷基磺酰基、可有低级烷基取代的氨基硫代羰、其中R41为氢原子或氰基,R42为低级烷基或可被低级烷基取代的氨基的式所示的基团、氨基甲酰基、低级烷氧羰基、C3-8环烷基、苯环上可有卤原子取代的苯基低级烷基、氰基取代的低级烷基、卤原子取代的低级烷基磺酰基、氨基取代的低级烷基,其上可有低级烷基取代基;R27和R28也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下,与它们所键合的相邻氮原子形成饱和或不饱和的5-10元单-或双杂环,此杂环基选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代基、咪唑基和1,3,4,5,6,7-八氢异氮茚基,且可被氧代基、低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基或低级烷酰氨基取代;氰基;氰基取代的低级烷基;苯环上可有低级烷基取代基的苯磺酰氧基;有羟基的低级烷氧基;式-A-NR29R30基团,其中A如上所定义,R29为氢原子或低级烷基,R30为低级烯基、C3-8环烷基或低级炔基,R29和R30也可以在有或没有其它氮原子或氧原子参加下,与相邻键合的氮原子形成5-6元饱和杂环,此杂环上可被低级烷基、低级烷酰基、可被选自低级烷基及低级烷酰基的基团取代的氨基、低级烷基磺酰基、低级烷氧羰基或可被低级烷基取代的氨基羰基;苯环上可有低级烷基取代基的苯磺酰氧基取代的低级烷基;邻苯二甲酰亚胺基取代的低级烷基;卤原子取代的低级烷基;咪唑基取代的低级烷基;1,2,4-三唑基取代的低级烷氧基;1,2,3,4-四唑基取代的低级烷氧基;1,2,3,5-四唑基取代的低级烷氧基;1,2,3,4-四唑基取代的低级烷基;1,2,3,5-四唑基取代的低级烷基;1, 2,4-三唑基取代的低级烷基;羧基取代的低级烷氧基;低级烷氧羰基取代的低级烷氧基、吡啶硫代基取代的低级烷氧基;嘧啶环上可有低级烷基取代的嘧啶硫代基取代的低级烷氧基;咪唑硫代基取
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摘要
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本发明的目的是提供加压素拮抗物和催产素拮抗物,其中含有的活性成分为通式(1)代表的苯并杂环化合物及其盐,各基团定义详见说明书。
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国际公布
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