| 公开(公告)号 | CN1305475C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN95196590.5 |
| 申请日期 | 1995.10.27 |
| 专利名称 | 硼酸酯和硼酸化合物,其合成和应用 |
| 主分类号 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;C07C229/26(2006.01)I;C07C229/02(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.10.28 US 08/330,525;1995.5.16 US 08/442,581 |
| 申请(专利权)人 | 千年药物公司 |
| 发明(设计)人 | J·亚当斯;马裕庭;R·斯坦恩;M·巴瓦斯基;L·格里尼尔;L·普拉蒙顿 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1995-10-27 PCT/US1995/014117 |
| 进入国家日期 | 1997.06.03 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 全 菁 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式化合物或其药学上可接受的盐：其中P是R7-C(O)-，R7-NH-C(O)-，R7-O-C(O)-或R7-SO2-，且R7是杂芳基；或当P是R7-C(O)-时，则R7也可以是N-吗啉基；B1，在各种情况下，是CH；X1，在各种情况下，是-C(O)-NH-；X2是-C(O)-NH-；R是氢或C1-8烷基，或R与相邻的R1，或A是0时，与相邻的R2一起形成选自下组的含氮的环体系：在各种情况下的R1及R2和R3各自独立地是氢，1-8烷基，C3-10环烷基，C6-10芳基，杂芳基，或-CH2-R5中的一个；R5，在各种情况下，是C6-10芳基，C6-10芳基(C1-6)烷基，C1-6烷基(C6-10)芳基，C3-10环烷基，C1-8烷氧基，C1-8烷氧基，C1-8烷硫基或杂芳基中的一个；其中R1，R2，R3，R5或R7中的所述杂芳基选自噻吩基，苯并[b]噻吩基，萘并[2，3-b]噻吩基，噻蒽基，呋喃基，吡喃基，异苯并呋喃基，苯并唑基，苯并吡喃基，呫吨基，氧硫杂蒽基，2H-吡咯基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，哒嗪基，中氮茚基，异氮茚基，3H-吲哚基，吲哚基，吲唑基，嘌呤基，4H-喹嗪基，异喹啉基，喹啉基，2，3-一氮杂萘基，1，5-二氮杂萘基，喹唑啉基，喹喔啉基，1，2-二氮杂萘基，蝶啶基，4aH-咔唑基，咔唑基，β-咔啉基，菲啶基，吖啶基，萘嵌间二氮杂苯基，菲咯啉基，吩嗪基，异噻唑基，吩噻嗪基，异唑基，呋咱基和吩嗪基；其中R1，R2，R3，R5和R7中所述芳基，芳烷基，烷芳基或杂芳基中任一个的环部分是未取代的或被一个或两个独立地选自下列的取代基取代：C1-6烷基，C3-8环烷基，C1-6烷基(C3-8)环烷基，C2-8链烯基，C2-8炔基，氰基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6)烷基氨基，苄基氨基，二苄基氨基，硝基，羧基，(C1-6)烷氧羰基，三氟甲基，卤素，C1-6烷氧基，C6-10芳基，C6-10芳基(C1-6)烷基，C6-10芳基(C1-6)烷氧基，羟基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，C6-10芳硫基，C6-10芳基亚磺酰基，C6-10芳基磺酰基，C6-10芳基，C1-6烷基(C6-10)芳基，和卤代(C6-10)芳基；Z1和Z2独立地是C1-6烷基，羟基，C1-6烷氧基，或C6-10芳氧基中的一个，或Z1和Z2一起形成由二羟基化合物衍生的基团，所述二羟基化合物选自颇哪醇，全氟颇哪醇，蒎烷二醇，乙二醇，1，2-环己烷二醇，1，3-丙二醇，2，3-丁二醇，甘油和二乙醇胺；且A是0，1，或2。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种降低动物中蛋白质降解速率的方法，包括使所述动物的细胞与特定的硼酸酯和硼酸化合物接触。还公开了新的硼酸酯和硼酸化合物，其制备和用途。 |
| 国际公布 | 1996-05-09 WO1996/013266 英 |
