公开(公告)号
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CN1305890C
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN01816549.4
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申请日期
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2001.09.28
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专利名称
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17α-氟烷基甾体、其制备方法以及包含这些化合物的药物组合物
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主分类号
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C07J1/00(2006.01)I
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分类号
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C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;C07J11/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.9.29 DE 10049736.5
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申请(专利权)人
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舍林股份公司
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发明(设计)人
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斯文·林;京特·考夫曼;拉尔夫·维尔沃;瓦尔特·埃尔格
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地址
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德国柏林
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颁证日
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国际申请
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2001-09-28 PCT/DE2001/003732
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进入国家日期
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2003.03.28
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式(I)的17α-氟烷基甾体:其中:R1代表C1-4烷基,R2代表羟基,时代表式CNF2n+1的基团,其中n=1、2、3、4、5或6,R4、R5和R6分别代表氢原子,STEROID代表部分式A、B、C、D、E和F的甾族ABC环系:其中在部分式A和C的1,2-位置处可形成额外的双键,并且在B的9,10-位置和11,12-位置处可形成一个或者两个额外的双键,R7代表氢原子、卤原子或羟基,X代表氧原子或两个氢原子,R8代表氢原子或甲基,R9代表氢原子,R10代表氢原子或羟基,R11代表氢原子或羟基亚甲基,R12和R13分别代表氢原子,R14和R15一起代表一个双键或[3,2c]吡唑环,Y代表氧原子,R7、R8、R11、R12、R13、R14和R15处的波折线代表这些取代基可处于α-或β-位,但排除以下化合物:17β-羟基-17α-三氟甲基-雄-4-烯-3-酮,17β-羟基-17α-三氟甲基-雌-4-烯-3-酮,17β-羟基-17α-三氟甲基-雌-4,9-二烯-3-酮,17β-羟基-17α-三氟甲基-雌-4,9,11-三烯-3-酮,13-乙基-17β-羟基-17α-三氟甲基-甾-4-烯-3-酮,13-乙基-17β-羟基-17α-三氟甲基-甾-4,9-二烯-3-酮以及13-乙基-17β-羟基-17α-三氟甲基-甾-4,9,11-三烯-3-酮。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的17α-氟烷基甾体:∴其中R3代表式CnF2n+1的基团,其中n=1、2、3、4、5或6。本发明还涉及制备该甾体化合物的方法以及包含该化合物的药物组合物。本发明的通式(I)化合物具有雄激素活性。
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国际公布
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2002-04-04 WO2002/026759 德
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