| 公开(公告)号 | CN1305850C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN03805951.7 |
| 申请日期 | 2003.03.11 |
| 专利名称 | 作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.18 EP PCT/EP02/14481 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·范埃梅伦;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布兰德特;P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·维当克;H·L·J·德温特;J.A.V.范休斯登 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-11 PCT/EP2003/002517 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物其N-氧化物型、其医药上可接受的加成盐或立体化学异构体，其中n为0、1或2，且当n为0时，则为一直接键;t为0、1、2或3，且当t为0时，则为一直接键；各Q为-C≤；各X为氮或-C≤；各Y为氮或-C≤；各Z为氮或-CH＜；R1为-C(O)NR8R9或-NR11C(O)C＝N(OH)R10；其中R8与R9分别独立选自：氢和羟基；R10为芳基C1-6烷基；R11分别独立选自氢或C1-6烷基；R2为氢、C1-6烷基或萘磺酰基吡嗪基；各R3分别独立代表氢原子；R4为氢、羟基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基；R5为氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基；为选自下列的基团其中各s分别为0或1；各R6与R7分别独立选自氢；呋喃基；苯并呋喃基；苯基；经分别独立选自下列的1、2或3个取代基取代的苯基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基、二(C1-4烷基)氨基；上述芳基为苯基。 |
| 摘要 | 本发明包括一种新颖的式(I)化合物，其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y、Z与-∴如本文中定义，其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性；并包括其制法、含其的组合物及其作为医药的用途。 |
| 国际公布 | 2003-09-18 WO2003/076401 英 |
