| 公开(公告)号 | CN1305860C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN03108814.7 |
| 申请日期 | 2003.03.28 |
| 专利名称 | 新型作为酪氨酸激酶抑制剂的稠合的喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/70(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/70(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.28 US 60/368,852 |
| 申请(专利权)人 | 浙江贝达药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张晓东;谢国建;查理斯·大卫斯;陈振庄;陈 行 |
| 地址 | 310004浙江省杭州市体育场路田家桥2号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛 琦 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种具有以下结构的化合物，其特征在于A是9到15元的至少包含2个氧原子的非芳香单环，该单环还包括0～3个选自O、S和N的杂原子；R1是氢、卤素，C1-8烷基，C2-8烯基，C2-8炔基，苯基，羟(C1-8)烷基，C1-4烷氧基(C1-8)烷基，氨基(C1-8)烷基，羟基(C2-8)烯基，C1-4烷氧基(C2-8)烯基，氨基(C2-8)烯基，羟基(C2-8)炔基，C1-4烷氧基(C2-8)炔基，氨基(C2-8)炔基，C1-8烷酰基，(C 1-8)烷氧羰基，C 1-8烷亚磺酰基，C 1-8烷磺酰基，芳磺酰基，羟基，氨基，羧基，氧代，氨甲酰基，C1-8烷氧基，C2-8烯氧基，C2-8炔氧基，C1-8烷硫基，N-(C1-8烷基)氨甲酰基，N，N-二-(C1-8烷基)氨甲酰基，C1-8烷酰氧基，C1-8烷酰胺基，C3-8炔酰胺基，N(C1-8烷基)氨磺酰基或N，N-二-(C1-8烷基)氨磺酰基；m是0到3的整数；X是NR2或CHR3；其中R2和R3分别为H或C1-8烷基；R是苯基，苯基-C1-3烷基，苯基-C3-7环烷基；R中所述的苯基随意被下列1-3个取代基取代：卤素，C1-8烷基，C2-8烯基，C2-8炔基，羟基，氨基，羧基，氨甲酰基，C1-8烷氧基，C2-8烯氧基，C2-8炔氧基，C1-8烷硫基，C1-8烷亚磺酰基，C1-8烷磺酰基，C1-8烷氧羰基，N-(C1-8烷基)氨甲酰基，N，N-二-(C1-8烷基)氨甲酰基，(卤代)1-3(C1-8)烷基，(卤代)1-3(C1-8)烷氧基，羟(C1-8)烷基，C1-4烷氧基(C1-8)烷基，氨基(C1-8)烷基，C2-8烷酰基，C2-8烷酰氧基，C2-8烷酰胺基，C3-8烷酰胺基，C3-8炔酰胺基，N-(C1-8烷基)氨磺酰基，N，N-二-(C1-8烷基)氨磺酰基，C1-8烷磺酰胺，C1-3烷撑二氧基；或从以下分子式组中选择：-Y-R4，其中Y可从O，S，N(R5)，SO，SO2，CO，CON(R5)，N(R5)CO，SO2N(R5)，N(R5)SO2中选择，其中R5是氢或(C1-4)烷基，R4是卤素-(C1-8)烷基，羟基-(C1-8)烷基，(C1-4)烷氧基-(C1-8)烷基，氨基-(C1-8)烷基，(C1-8)烷氨基-(C1-8)烷基或双-[(C1-8)烷基]氨-(C1-8)烷基；以及其药学上能接受的盐。 |
| 摘要 | 一种具有以下结构的化合物：∴其中A是7到18元环，R1是：氢，卤素，取代或未取代C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、杂芳基及杂环基，C1-8烷酰基，C1-8烷氧碳酰基，C1-8烷基亚磺酰基，C1-8烷基磺酰基，芳磺酰基，氰基，硝基，羟基，氨基，羧基，氧代，氨甲酰基，C1-8烷氧基，C2-8烯氧基，C2-8炔氧基，C1-8烷硫基，N-(C1-8烷基)氨甲酰基，N，N-二-(C1-8烷基)，氨甲酰基，C1-8烷酰氧基，C1-8烷酰胺基，C3-8炔酰胺基，N-(C1-8烷基)氨磺酰基，N，N-二-((C1-8烷基)氨磺酰基；m是0到3的整数；X是NR2，CHR3，O或S；该R2和R3可分别为H或C1-8烷基；R是取代或未取代的芳基、杂芳基、芳基-C1-3烷基及芳基-C3-7环烷基；及其药学上可接受的盐；如果A是7元或8元环，那么R1不可以是H，C1-4烷基，C1-4烷氧基-C1-4烷基，C1-4烷酰基，C1-4烷氧基或-S(O)x(C1-4烷基)，其中X是0-2，所述烷基和所述R1中烷基部分可被1-3个卤原子取代。一种含上述化合物和一药学上可接受的载体的药学成分；及用于治疗酪氮酸激酶调节性疾病的一种方法。 |
| 国际公布 |
