公开(公告)号
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CN1303991C
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN99806155.7
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申请日期
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1999.05.10
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专利名称
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γ-氨基丁酸衍生物的稳定药物制剂和其制备方法
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主分类号
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A61K31/195(2006.01)I
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分类号
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A61K31/195(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1998.5.15 JP 133113/98
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申请(专利权)人
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沃尼尔·朗伯公司
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发明(设计)人
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青松晃
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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1999-05-10 PCT/US1999/010190
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进入国家日期
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2000.11.14
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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美国;US
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主权项
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α-氨基酸用于稳定含4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的药物制剂的用途,该4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物具有以下通式:其中,R1为氢原子、羟基、甲基或乙基;R2为选自下述的一价基团:直链或支链的3-8个碳原子的烷基;直链或支链的3-8个碳原子的烯基;直链或支链的3-8个碳原子的烷基,该基团可被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;3-8个碳原子的环烷基;3-8个碳原子的环烷基,该基团可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与4-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团;由苯环与4-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,所述的苯环可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或5-8个碳原子的环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或5-8个碳原子的环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,所述的苯环可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有3-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子的选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有3-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子的选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连,并且,所述的环烷基可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;5-8个碳原子的环烷基,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;5-8个碳原子的环烷基,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,未取代的一个或二个亚甲基基团被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;5-8个碳原子的环烯基或环二烯基,其中,在所述环烯基环或环二烯基环中的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-;5-8个碳原子的环烯基或环二烯基,其中,在所述环烯基环或环二烯基环中的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,未取代的一个或二个亚甲基基团(-CH2-)被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与5-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;由苯环与5-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,所述的苯基被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,在所述环烯基环或环二烯基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,在所述环烯基环或环二烯基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,所述的苯基被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有5-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子且选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连,其中,在所述环烷基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有5-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子且选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连,其中,在所述环烷基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,未取代的一个或两上亚烷基(-CH2-)可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;苯基或萘基;被亚甲二氧基取代的苯基;苯基或萘基,其可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、氨基、硝基、羧基、苯氧基、苯基甲氧基,苯基甲氧基,其中,所述的苯环被下述取代基单取代:卤原子、三氟甲基、烷氧基、氨基、硝基、羧基或烷氧羰基,在环烷基环上具有5-8个碳原子的环烷基甲氧基,在环烯基环上具有5-8个碳原子的环烯基甲氧基,在环二烯基环上具有5-8个碳原子的环二烯基甲氧基,环烷基甲氧基,其
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摘要
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本发明提供了4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的稳定的药物制剂,其可通过掺入作为稳定剂的氨基酸获得。
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国际公布
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1999-11-25 WO1999/059573 英
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