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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:γ-氨基丁酸衍生物的稳定药物制剂和其制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

γ-氨基丁酸衍生物的稳定药物制剂和其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 沃尼尔·朗伯公司/青松晃
公开(公告)号 CN1303991C  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN99806155.7  
申请日期 1999.05.10  
专利名称 γ-氨基丁酸衍生物的稳定药物制剂和其制备方法  
主分类号 A61K31/195(2006.01)I  
分类号 A61K31/195(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1998.5.15 JP 133113/98  
申请(专利权)人 沃尼尔·朗伯公司  
发明(设计)人 青松晃  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 1999-05-10 PCT/US1999/010190  
进入国家日期 2000.11.14  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐伟杰  
国省代码 美国;US  
主权项 α-氨基酸用于稳定含4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的药物制剂的用途,该4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物具有以下通式:其中,R1为氢原子、羟基、甲基或乙基;R2为选自下述的一价基团:直链或支链的3-8个碳原子的烷基;直链或支链的3-8个碳原子的烯基;直链或支链的3-8个碳原子的烷基,该基团可被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;3-8个碳原子的环烷基;3-8个碳原子的环烷基,该基团可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与4-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团;由苯环与4-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,所述的苯环可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或5-8个碳原子的环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或5-8个碳原子的环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,所述的苯环可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有3-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子的选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有3-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子的选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连,并且,所述的环烷基可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;5-8个碳原子的环烷基,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;5-8个碳原子的环烷基,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,未取代的一个或二个亚甲基基团被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;5-8个碳原子的环烯基或环二烯基,其中,在所述环烯基环或环二烯基环中的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-;5-8个碳原子的环烯基或环二烯基,其中,在所述环烯基环或环二烯基环中的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,未取代的一个或二个亚甲基基团(-CH2-)被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与5-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;由苯环与5-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,所述的苯基被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,在所述环烯基环或环二烯基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-;由苯环与5-8个碳原子的环烯基或环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团,其中,在所述环烯基环或环二烯基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、=N-、-S-、-SO-或-S(O)2-,并且,所述的苯基被下述取代基单或二取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有5-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子且选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连,其中,在所述环烷基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-;烷基环烷基,其中,所述的环烷基具有5-8个碳原子,并与具有1-4个碳原子且选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连,其中,在所述环烷基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替:-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-,未取代的一个或两上亚烷基(-CH2-)可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基;苯基或萘基;被亚甲二氧基取代的苯基;苯基或萘基,其可被下述取代基单、二或三取代:卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、氨基、硝基、羧基、苯氧基、苯基甲氧基,苯基甲氧基,其中,所述的苯环被下述取代基单取代:卤原子、三氟甲基、烷氧基、氨基、硝基、羧基或烷氧羰基,在环烷基环上具有5-8个碳原子的环烷基甲氧基,在环烯基环上具有5-8个碳原子的环烯基甲氧基,在环二烯基环上具有5-8个碳原子的环二烯基甲氧基,环烷基甲氧基,其  
摘要 本发明提供了4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的稳定的药物制剂,其可通过掺入作为稳定剂的氨基酸获得。  
国际公布 1999-11-25 WO1999/059573 英  
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