公开(公告)号
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CN1304379C
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN02818940.X
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申请日期
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2002.09.25
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专利名称
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水溶性苯基哒嗪衍生物及含有该衍生物的药物
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主分类号
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C07D237/14(2006.01)I
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分类号
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C07D237/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.9.26 US 60/324,569
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申请(专利权)人
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兴和株式会社
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发明(设计)人
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京谷善德;古志朋之;执行洋陆;吉崎荣男;北村崇博;竹村俊司;安冈京子;户塚顺子;佐藤精一
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地址
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日本爱知县
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颁证日
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国际申请
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2002-09-25 PCT/JP2002/009863
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进入国家日期
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2004.03.26
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈剑华
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种具有以下通式(1)的苯基哒嗪衍生物或其盐:式中:R1是任选取代的具有1-7个碳原子的烷基,或任选取代的具有2-7个碳原子的链烯基,其中,所述由R1表示的烷基或链烯基上的一个或多个取代基各自独立地表示具有6-14个碳原子的芳基,或者具有1-3个氮原子的5元或6元杂芳基;所述芳基或杂芳基各自任选地被选自卤素、C1-C12烷基和C1-C12烷氧基的1-3个取代基所取代;R2和R3各自独立地表示氢或者C1-C12烷基、C1-C12羟基烷基、C1-C12二羟基烷基或C3-C12炔基,或者R2和R3与相邻的氮原子结合在一起,形成5-7元的、含氮的饱和杂环基,所述杂环基任选地被一个或多个卤原子、C1-C12烷基、羟基乙基、C1-C12烷氧基羰基或苯基(C1-C7烷基)取代;X、Y和Z各自独立地表示氢、卤素、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12烷基亚硫酰基、C1-C12烷基磺酰基、任选地被一个或多个卤原子或者C1-C12烷氧基取代的C1-C12烷基、或任选地被一个或多个卤素、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基取代的C6-C14芳基;n表示1-5的数;附加条件为:当R1为苄基或C1-C3烷基时,R2和R3不同时为氢或相同的C1-C3烷基。
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摘要
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具有以下通式(1)的化合物,以及含它们的药物组合物:式中:R1表示烷基或链烯基,R2和R3各自独立地表示氢原子或者烷基、羟基烷基、二羟基烷基或炔基,或者R2和R3可与邻近的氮原子结合,形成取代或未取代的、含氮的饱和杂环基,X、Y和Z各自独立地表示氢原子、烷基、卤原子等,n表示1-5的整数。这些化合物具有抗白细胞介素-1β产生的抑制活性,较高的水溶性以及良好的口服吸收性。
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国际公布
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2003-04-03 WO2003/027077 日
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