公开(公告)号
|
CN1304415C
|
公开(公告)日
|
2007.03.14
|
申请(专利)号
|
CN02818301.0
|
申请日期
|
2002.09.20
|
专利名称
|
作为ACE和NEP抑制剂的吡喃衍生物
|
主分类号
|
C07K5/065(2006.01)I
|
分类号
|
C07K5/065(2006.01)I;C07K5/078(2006.01)I;C07K5/062(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2001.9.21 US 60/323,825
|
申请(专利权)人
|
诺瓦提斯公司
|
发明(设计)人
|
C·A·芬克
|
地址
|
瑞士巴塞尔
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2002-09-20 PCT/EP2002/010608
|
进入国家日期
|
2004.03.18
|
专利代理机构
|
北京市中咨律师事务所
|
代理人
|
黄革生;林柏楠
|
国省代码
|
瑞士;CH
|
主权项
|
下式的化合物或其药学上可接受的盐:其中:R表示氢;R1表示氢、单环碳环芳基、单环杂环芳基、双环杂芳基或联芳基;alk表示C1-C7亚烷基;R3表示氢或C1-C7烷酰基;R4表示氧杂环烷基或氧杂环烷基-C1-C7烷基;R5表示氢;R6表示C1-C7烷基;R7表示C1-C7烷基;或者R6和R7与它们所连接的碳原子一起代表3-10元亚环烷基;COOR2表示羧基或C1-C7烷氧基羰基;其中单环碳环芳基表示任选取代的苯基,所述取代基选自C1-C7烷基、羟基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰氧基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、C1-C7烷酰基氨基、C1-C7烷基-硫代、C1-C7烷基-亚磺酰基、C1-C7烷基-磺酰基、C1-C7烷氧基羰基、一-或二-C1-C7烷基氨基甲酰基或一-或二-C1-C7烷基氨基;或被C1-C7亚烷二氧基取代的苯基;单环杂环芳基表示噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、唑基、异唑基、吡咯基、咪唑基或二唑基,它们分别任选地被C1-C7烷基取代;双环杂环芳基表示任选被羟基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素取代的吲哚基或苯并噻唑基;氧杂环烷基表示5-至7-元氧杂环烷基;联芳基表示基团-Ar-Ar’,其中Ar和Ar’独立地表示单环碳环或杂环芳基。
|
摘要
|
本发明公开下式的化合物,在该式中,R、R1-R7和alk具有说明书中所述的定义,本发明还公开含有这些化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防对ACE和NEP抑制和/或ECE抑制产生响应的心血管疾病中的用途。
|
国际公布
|
2003-04-03 WO2003/027091 英
|