| 公开(公告)号 | CN1304388C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN03805841.3 |
| 申请日期 | 2003.03.10 |
| 专利名称 | 合成手性N-芳基哌嗪的方法 |
| 主分类号 | C07D319/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.12 US 60/363,431 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-10 PCT/US2003/007078 |
| 进入国家日期 | 2004.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备化合物式VII的方法其中R是C1-C3烷基，Y表示选自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基和C3-C7环烷氧基的部分，和Ar是2，3-二氢-苯并二氧杂环己烯-5-基，或者是用至多三个独立地选自卤素、甲氧基、卤代甲基、二卤代甲基和三卤代甲基中的取代基任意取代的苯基，所述方法包括：a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C3-C5)链烷醇在极性非质子溶剂中反应形成化合物IV其中L表示选自Cl、Br、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的离去基团，*表示手性中心；b)将化合物式IV转化为化合物式V：其中X是Cl或Br，和c)在非质子溶剂中用化合物式VI处理化合物式V：其中M是碱金属。 |
| 摘要 | 本发明涉及以下结构式表示的有手性侧链的N-芳基哌嗪的制备方法，以及制备其中间体化合物的方法(式I)。在本发明方法中，手性在哌嗪环形成步骤中被引入，以及通过取代反应引入2-氨基吡啶基取代基，得到的N，N’-二取代的哌嗪在中枢神经系统中作用于5HT受体。 |
| 国际公布 | 2003-09-25 WO2003/078417 英 |
