公开(公告)号
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CN1304388C
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN03805841.3
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申请日期
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2003.03.10
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专利名称
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合成手性N-芳基哌嗪的方法
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主分类号
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C07D319/18(2006.01)I
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分类号
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C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.12 US 60/363,431
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-03-10 PCT/US2003/007078
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进入国家日期
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2004.09.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备化合物式VII的方法其中R是C1-C3烷基,Y表示选自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基和C3-C7环烷氧基的部分,和Ar是2,3-二氢-苯并二氧杂环己烯-5-基,或者是用至多三个独立地选自卤素、甲氧基、卤代甲基、二卤代甲基和三卤代甲基中的取代基任意取代的苯基,所述方法包括:a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C3-C5)链烷醇在极性非质子溶剂中反应形成化合物IV其中L表示选自Cl、Br、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的离去基团,*表示手性中心;b)将化合物式IV转化为化合物式V:其中X是Cl或Br,和c)在非质子溶剂中用化合物式VI处理化合物式V:其中M是碱金属。
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摘要
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本发明涉及以下结构式表示的有手性侧链的N-芳基哌嗪的制备方法,以及制备其中间体化合物的方法(式I)。在本发明方法中,手性在哌嗪环形成步骤中被引入,以及通过取代反应引入2-氨基吡啶基取代基,得到的N,N’-二取代的哌嗪在中枢神经系统中作用于5HT受体。
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国际公布
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2003-09-25 WO2003/078417 英
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