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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:合成手性N-芳基哌嗪的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

合成手性N-芳基哌嗪的方法

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基
公开(公告)号 CN1304388C  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN03805841.3  
申请日期 2003.03.10  
专利名称 合成手性N-芳基哌嗪的方法  
主分类号 C07D319/18(2006.01)I  
分类号 C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.3.12 US 60/363,431  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 G·B·费格尔森;J·泽尔迪斯;I·吉尔科夫斯基  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-03-10 PCT/US2003/007078  
进入国家日期 2004.09.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;刘 冬  
国省代码 美国;US  
主权项 制备化合物式VII的方法其中R是C1-C3烷基,Y表示选自C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基和C3-C7环烷氧基的部分,和Ar是2,3-二氢-苯并二氧杂环己烯-5-基,或者是用至多三个独立地选自卤素、甲氧基、卤代甲基、二卤代甲基和三卤代甲基中的取代基任意取代的苯基,所述方法包括:a)化合物式III和手性2-氨基-1-(C3-C5)链烷醇在极性非质子溶剂中反应形成化合物IV其中L表示选自Cl、Br、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯和甲苯磺酸酯的离去基团,*表示手性中心;b)将化合物式IV转化为化合物式V:其中X是Cl或Br,和c)在非质子溶剂中用化合物式VI处理化合物式V:其中M是碱金属。  
摘要 本发明涉及以下结构式表示的有手性侧链的N-芳基哌嗪的制备方法,以及制备其中间体化合物的方法(式I)。在本发明方法中,手性在哌嗪环形成步骤中被引入,以及通过取代反应引入2-氨基吡啶基取代基,得到的N,N’-二取代的哌嗪在中枢神经系统中作用于5HT受体。  
国际公布 2003-09-25 WO2003/078417 英  
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