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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备吲哚并吡咯并咔唑衍生物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备吲哚并吡咯并咔唑衍生物的方法

医药数据库中心 药学论坛 万有制药株式会社/赤尾淳史;川崎雅史;镰谷朝之;间濑俊明
公开(公告)号 CN1304409C  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN03820026.0  
申请日期 2003.08.22  
专利名称 制备吲哚并吡咯并咔唑衍生物的方法  
主分类号 C07H19/23(2006.01)I  
分类号 C07H19/23(2006.01)I;C07D207/456(2006.01)I;C07D209/32(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;B01J27/053(2006.01)I;B01J27/128(2006.01)I;B01J27/25(2006.01)I;B01J31/04(2006.01)I;B01J31/22(2006.01)I;B01J31/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.8.23 JP 244173/2002  
申请(专利权)人 万有制药株式会社  
发明(设计)人 赤尾淳史;川崎雅史;镰谷朝之;间濑俊明  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2003-08-22 PCT/JP2003/010672  
进入国家日期 2005.02.23  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 樊卫民;郭国清  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种制备式(I)表示的吲哚并吡咯并咔唑衍生物的方法,该方法包括以下步骤:(i):在该步骤中,在铑化合物和金属化合物的存在下,其中所述金属化合物为镍(II)化合物、铁(II)化合物、铁(III)化合物、钴(II)化合物、或钴(III)化合物,使式(XIII)化合物或其盐与氢气反应:其中R1表示保护羟基的基团,Ra和Rb分别独立地表示C1-C7烷基,或者Ra和Rb可以结合在一起形成C3-C6亚烷基,生成式(XII)的吲哚化合物或其盐:其中R1与上面定义的意思相同;(ii):在该步骤中,使所得的式(XII)的吲哚化合物或其盐与式(XI)的氯化镁反应:RcMgCl [XI]其中Rc表示C1-C7烷基、苯基、乙烯基或烯丙基;或与式(X)的镁化合物或其盐反应:RdMgRd [X]其中Rd表示C1-C7烷基或苯基,或与式(XI)的氯化镁和式(X)的镁化合物的混合物反应,然后使所得的产物与式(IX)的马来酰亚胺化合物反应:其中X表示卤素原子,Y表示氢原子、C1-C7烷基、苯基、苄氧基甲基、或C7-C12芳烷基,生成式(VIII)的双吲哚化合物或其盐:其中R1和Y各自的意思与上面定义的相同;(iii):在该步骤中,使所得的双吲哚化合物(VIII)或其盐发生环合反应,生成式(VII)的化合物或其盐:其中R1和Y各自的意思与上面定义的相同;(iv):在该步骤中,使所得化合物(VII)或其盐与式(VI)的活化葡萄糖衍生物偶合:其中R2、R3、R4、和R5分别表示保护羟基的基团,X1表示卤素原子,生成式(V)的化合物或其盐:其中R1、R2、R3、R4、R5和Y各自的意思与上面定义的相同;(v):在此步骤中,用碱处理所得的化合物(V)或其盐,生成式(IV)的化合物或其盐:其中R1、R2、R3、R4和R5各自的意思与上面定义的相同;(vi):在此步骤中,使化合物(IV)或其盐与式(III)的化合物反应:其中R6和R7分别表示保护羟基的基团,Xa表示酸分子,以生成式(II)的化合物或其盐:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自的意思与上面定义的相同;和(vii):在此步骤中,去保护所得的化合物(II)或其盐,生成式(I)的吲哚并吡咯并咔唑衍生物或其盐:  
摘要 本发明提供了一种具有工业化优势的方法,用于制备式(I)表示的化合物或其可药用盐:见右式,该化合物或其可药用盐可用作抗癌剂,本发明还提供了用于该方法中氢化反应的催化剂。  
国际公布 2004-03-04 WO2004/018495 日  
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