公开(公告)号
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CN1304391C
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200410016161.6
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申请日期
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2004.02.06
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专利名称
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氢溴酸常山酮的制备方法
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;C07D211/40(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海因诺生化科技有限公司;上海医药工业有限公司
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发明(设计)人
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毛中兴;茅关兴;金军挺;黄文彬
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地址
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200040上海市愚园路300号申乐大厦2102室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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王 巍
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种氢溴酸常山酮的制备方法,其特征在于该方法包括下列步骤:7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮与2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯缩合、水解、脱甲基得到氢溴酸常山酮,即在室温-15℃,7溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮溶于甲醇或乙醇,加入固体甲醇钠或乙醇钠,滴加2-溴丙酮基-3-甲氧基呱啶羧酸乙酯及甲醇溶液,搅拌3-6小时,减压除去溶剂,残余物加水,再用氯仿或卤代烃溶液萃取,除去溶剂,残余油与浓氢溴酸加热回流,除去溶剂,加乙醇回流0.5-1.5小时,过滤,重结晶制得,反应式一见下。
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摘要
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本发明属于药物合成技术领域。本发明公开了一种氢溴酸常山酮的制备方法。本发明以间氯甲苯、间羟基吡啶为原料分别合成7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮和2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯两个重要的中间体,这两个中间体再经过缩合、水解、脱甲基等即可得到产物。
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国际公布
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