公开(公告)号
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CN1303089C
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公开(公告)日
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2007.03.07
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申请(专利)号
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CN02148744.8
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申请日期
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2002.11.19
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专利名称
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阿德福韦酯结晶形态及其制备方法
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主分类号
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C07F9/6561(2006.01)I
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分类号
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C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津药物研究院
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发明(设计)人
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张殿镇;徐 莉;赵 健;朱建强;刘伍林;董亚博;张明华
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地址
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300193天津市南开区鞍山西道308号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京北翔知识产权代理有限公司
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代理人
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唐铁军
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种阿德福韦酯结晶,其特征在于使用Cu-K α辐射,λ=1.5405,以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱特征如下:2θ I/I03.68 1007.36 257.84 4910.12 812.36 1114.80 915.16 2016.36 1417.28 3118.04 2520.16 1420.44 921.28 1122.28 2726.08 10红外吸收图谱在595cm-1、653cm-1、715cm-1、768cm-1、799cm-1、816cm-1、834cm-1、852cm-1、901cm-1、959cm-1、1001cm-1、1032cm-1、1054cm-1、1130cm-1、1153cm-1、1204cm-1、1241cm-1、1258cm-1、1280cm-1、1304cm-1、1326cm-1、1416cm-1、1482cm-1、1572cm-1、1593cm-1、1652cm-1、1754cm-1、2877cm-1、2936cm-1、2976cm-1、3159cm-1、3321cm-1处有吸收峰;其DSC吸热转变在95℃。
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摘要
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本发明涉及有机化学技术领域,本发明提供新的无水结晶形态的阿德福韦酯(Adefovir Dipivoxil,简称AD),化学名为 9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酸甲氧基乙基]腺嘌呤和制备该结晶的方法。新结晶形态的阿德福韦酯具有大规模合成或配制成治疗用制剂所需的性能,对光、湿、热稳定,便于生产、储存。本发明提供一种慢性乙型肝炎的治疗方法,该方法是对患者给与药理学上有效量的新结晶形态的阿德福韦酯。本发明还提供一种治疗组合物,该组合物含有药理学上有效量的新结晶形态的阿德福韦酯。
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国际公布
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