| 公开(公告)号 | CN1301980C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN03818293.9 |
| 申请日期 | 2003.08.08 |
| 专利名称 | 具有β2－肾上腺素受体激动剂活性的苯并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/68(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/68(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.9 GB 0218629.4;2002.9.10 GB 0220955.9 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | B·屈埃努;R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒;D·贝蒂 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-08 PCT/EP2003/008824 |
| 进入国家日期 | 2005.01.31 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式I的化合物：其中：X是-R1-Ar-R2或-Ra-Y；Ar表示一个亚苯基，其任选地被如下基团取代：卤原子、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、苯基、被苯基取代的C1-C10-烷基、被苯基取代的C1-C10-烷氧基、C1-C10-烷基-取代的苯基或C1-C10-烷氧基-取代的苯基；R1和R2连接在Ar中的相邻碳原子上，且或者R1是C1-C10-亚烷基而R2是氢原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤素；或者R1和R2与Ar中它们连接的碳原子一起表示一个5-、6-或7-元脂族环；Ra是一个价键或C1-C10-亚烷基，其任选地被如下基团取代：羟基、C1-C10-烷氧基、C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基；而Y是C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C2-C10-链烯基或C2-C10-链炔基，其任选地被如下基团取代：卤原子、氰基、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤代-C1-C10-烷基；C3-C10-环烷基，其任选地稠合一个或多个苯环，且其任选地被如下基团取代：C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-环烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基或C6-C10-芳基，其中C3-C10-环烷基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基或C6-C10-芳基任选地被如下基团取代：卤原子、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或卤代-C1-C10-烷基；C6-C10-芳基，其任选地被如下基团取代：卤原子、羟基、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C1-C10-卤代烷基、苯氧基、C1-C10-烷硫基、C6-C10-芳基、4-至10-元含有至少一个环氮原子、氧原子或硫原子的杂环，或NRbRc，其中Rb和Rc各自独立地是C1-C10-烷基，其任选地被如下基团取代：羟基、C1-C10-烷氧基或苯基，或Rb还可以是氢原子；苯氧基，其任选地被如下基团取代：C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或苯基，所述苯基任选地被如下基团取代：C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基；一个4-至10-元含有至少一个环氮原子、氧原子或硫原子的杂环，所述杂环任选地被如下基团取代：卤原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、卤代-C1-C10-烷基、C6-C10-芳基、C7-C14-芳烷基、C7-C14-芳烷基氧基、C1-C10-烷氧基羰基或一个4-至10-元杂环基-C1-C10-烷基；-NRdRe，其中Rd是氢原子或C1-C10-烷基而Re是C1-C10-烷基，其任选地被羟基取代，或Re是C6-C10-芳基，其任选地被卤素取代，或Re是一个4-至10-元含有至少一个环氮原子、氧原子或硫原子的杂环，该环任选地被苯基或卤代苯基取代，或Re是C6-C10-芳基磺酰基，其任选地被如下基团取代：C1-C10-烷基氨基或二(C1-C10-烷基)氨基；-SRf，其中Rf是C6-C10-芳基或C7-C14-芳烷基，其任选地被如下基团取代：卤原子、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基或C1-C10-卤代烷基；或者-CONHRg，其中Rg是C1-C10-烷基、C3-C10-环烷基或C6-C10-芳基；其条件是：当Ra是一个价键时，Y不是C1-C5-烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供游离形式、盐形式或溶剂化物形式的式I的化合物，在式I中，X如说明书所定义。这些化合物可以用于治疗通过激活β2-肾上腺素受体可预防或减轻的病症。本发明还描述了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-02-26 WO2004/016601 英 |
