制备乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素衍生物的方法
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公开(公告)号
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CN1301998C
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公开(公告)日
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2007.02.28
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申请(专利)号
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CN200410070031.0
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申请日期
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2001.05.18
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专利名称
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制备乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素衍生物的方法
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主分类号
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C07D501/34(2006.01)I
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分类号
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C07D501/34(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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01809931.9
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优先权
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2000.5.24 EP 00111164.0
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申请(专利权)人
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巴斯利尔药物股份公司
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发明(设计)人
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P·赫伯森;H·希尔博特;R·胡姆
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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林柏楠;刘金辉
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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制备式IV化合物的方法，其中R1是羟基保护基团，R2是羧酸保护基团，该方法的特征在于包括在一种碱的存在下，将式II化合物用式III化合物酰化，其中R1是如上所定义的，Y是式Y1的活性基团或式Y2的活性基团或式Y3的活性基团随后保护羧酸基团，生成式IV产物。
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摘要
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本发明涉及新的式IV和式V化合物及其制备方法，以及这些化合物在用于制备式(I)乙烯基-吡咯烷酮头孢菌素衍生物中的用途。按照本发明制备的式(I)化合物可以用于治疗和预防感染性疾病，尤其是由细菌病原体导致的感染性疾病，特别是甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌。
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国际公布
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