(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制备方法
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公开(公告)号
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CN1300137C
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN200410017352.4
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申请日期
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2004.03.31
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专利名称
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(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制备方法
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主分类号
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C07D333/20(2006.01)I
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分类号
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C07D333/20(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院
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发明(设计)人
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肖旭华;马维勇;胡杰旻
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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罗大忱
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟丙胺在有机溶剂中与氢化钠混合，然后加入含有1-氟萘的有机溶剂，30℃～65℃反应，然后采用常规的方法从反应产物中收集目标产物；所说的有机溶剂选自二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺、2-甲基吡咯烷酮中的一种。
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摘要
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本发明公开了一种(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺新的制备方法。将(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟丙胺在有机溶剂中与氢化钠混合，然后加入含有1-氟萘的有机溶剂，30℃～80℃反应0.5-24小时，优选1～6小时，然后采用常规的方法从反应产物中收集目标产物。本发明在制备过程中通过控制温度实现标题化合物立体专一的合成，使其反应条件及步骤简化，成本降低，产品纯度提高，使反应的后处理大大简化，有效地去除了成品药物(度洛西汀)中由钾盐带来的相关杂质，从反应路线选择的角度本质上提高了产品质量。
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国际公布
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