| 公开(公告)号 | CN1297553C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN02815962.4 |
| 申请日期 | 2002.06.14 |
| 专利名称 | 制备核苷类似物的立体选择性方法 |
| 主分类号 | C07D409/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/04(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.15 US 60/298,079 |
| 申请(专利权)人 | 塞尔生物化学公司 |
| 发明(设计)人 | 于 庆 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-14 PCT/CA2002/000899 |
| 进入国家日期 | 2004.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;徐雁漪 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种立体选择性地制备主要为顺式构型的式(A)核苷或核苷类似物和衍生物的方法：其中R1为嘧啶碱基或其可药用衍生物；和Q为碳，氧或硫；该方法包括在催化量的周期表IB族或IIB族的元素或元素混合物、叔胺以及下式(C)路易斯酸存在下：其中R4，R5和R6独立地选自氢；任选被氟、溴、氯、碘、C1-6烷氧基或C6-20芳氧基取代的C1-20烷基；任选被卤素、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C7-20芳烷基；任选被氟、溴、氯、碘、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C6-20芳基；三烷基甲硅烷基；氟；溴；氯和碘；和R7选自氟；溴；氯；碘；任选被氟、溴、氯或碘取代的C1-20磺酸酯；任选被氟、溴、氯或碘取代的C1-20烷基酯；三碘化物；通式(R4)(R5)(R6)Si的甲硅烷基，其中R4，R5和R6如上定义；C6-20芳基亚硒酰；C6-20芳基亚磺酰；C6-20烷氧基烷基；和三烷基甲硅烷氧基，在C1-10偶联溶剂中使下式(B)化合物和碱R1偶联生成式(D)中间体的步骤，其中R1为嘧啶碱或其可药用衍生物，其中R2为C7-10芳烷基，C1-16酰基或Si(Z1)(Z2)(Z3)，其中Z1，Z2和Z3独立选自氢；任选被氟、溴、氯、碘、C1-6烷氧基或C6-20芳氧基取代的C1-20烷基；任选被卤素、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C7-20芳烷基；任选被氟、溴、氯、碘、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C6-20芳基；三烷基甲硅烷基；氟；溴；氯和碘，所述式(D)中间体为：其中R1，R2和Q如上定义；和脱保护式(D)中间体，生成式(A)顺式核苷或核苷类似物或衍生物的第二步骤。 |
| 摘要 | 本发明涉及生产主要为顺式构型的式(A)核苷或核苷类似物和衍生物的方法，其中R1为嘧啶碱基或其可药用衍生物，且Q为氧，碳或硫，该方法包括在催化量的元素周期表中IB族或IIB族的元素或其组合，叔胺和路易斯酸存在下，在适当偶联溶剂中偶联嘧啶碱基和说明书中描述的式(B)分子的偶联步骤，得到式(D)中间体，进而在后续步骤中脱保护，产生式(A)产物。 |
| 国际公布 | 2002-12-27 WO2002/102796 英 |
