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制备核苷类似物的立体选择性方法

医药数据库中心 药学论坛 塞尔生物化学公司/于庆
公开(公告)号 CN1297553C  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN02815962.4  
申请日期 2002.06.14  
专利名称 制备核苷类似物的立体选择性方法  
主分类号 C07D409/04(2006.01)I  
分类号 C07D409/04(2006.01)I;C07D411/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.6.15 US 60/298,079  
申请(专利权)人 塞尔生物化学公司  
发明(设计)人 于 庆  
地址 加拿大魁北克省  
颁证日  
国际申请 2002-06-14 PCT/CA2002/000899  
进入国家日期 2004.02.16  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;徐雁漪  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 一种立体选择性地制备主要为顺式构型的式(A)核苷或核苷类似物和衍生物的方法:其中R1为嘧啶碱基或其可药用衍生物;和Q为碳,氧或硫;该方法包括在催化量的周期表IB族或IIB族的元素或元素混合物、叔胺以及下式(C)路易斯酸存在下:其中R4,R5和R6独立地选自氢;任选被氟、溴、氯、碘、C1-6烷氧基或C6-20芳氧基取代的C1-20烷基;任选被卤素、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C7-20芳烷基;任选被氟、溴、氯、碘、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C6-20芳基;三烷基甲硅烷基;氟;溴;氯和碘;和R7选自氟;溴;氯;碘;任选被氟、溴、氯或碘取代的C1-20磺酸酯;任选被氟、溴、氯或碘取代的C1-20烷基酯;三碘化物;通式(R4)(R5)(R6)Si的甲硅烷基,其中R4,R5和R6如上定义;C6-20芳基亚硒酰;C6-20芳基亚磺酰;C6-20烷氧基烷基;和三烷基甲硅烷氧基,在C1-10偶联溶剂中使下式(B)化合物和碱R1偶联生成式(D)中间体的步骤,其中R1为嘧啶碱或其可药用衍生物,其中R2为C7-10芳烷基,C1-16酰基或Si(Z1)(Z2)(Z3),其中Z1,Z2和Z3独立选自氢;任选被氟、溴、氯、碘、C1-6烷氧基或C6-20芳氧基取代的C1-20烷基;任选被卤素、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C7-20芳烷基;任选被氟、溴、氯、碘、C1-20烷基或C1-20烷氧基取代的C6-20芳基;三烷基甲硅烷基;氟;溴;氯和碘,所述式(D)中间体为:其中R1,R2和Q如上定义;和脱保护式(D)中间体,生成式(A)顺式核苷或核苷类似物或衍生物的第二步骤。  
摘要 本发明涉及生产主要为顺式构型的式(A)核苷或核苷类似物和衍生物的方法,其中R1为嘧啶碱基或其可药用衍生物,且Q为氧,碳或硫,该方法包括在催化量的元素周期表中IB族或IIB族的元素或其组合,叔胺和路易斯酸存在下,在适当偶联溶剂中偶联嘧啶碱基和说明书中描述的式(B)分子的偶联步骤,得到式(D)中间体,进而在后续步骤中脱保护,产生式(A)产物。  
国际公布 2002-12-27 WO2002/102796 英  
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