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氨基吡咯烷衍生物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 巴斯利尔药物股份公司/M·莫勒尔;M·绍库普
公开(公告)号 CN1297539C  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN03818503.2  
申请日期 2003.07.24  
专利名称 氨基吡咯烷衍生物的制备方法  
主分类号 C07D207/14(2006.01)I  
分类号 C07D207/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.8.1 EP 02016944.7  
申请(专利权)人 巴斯利尔药物股份公司  
发明(设计)人 M·莫勒尔;M·绍库普  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2003-07-24 PCT/EP2003/008132  
进入国家日期 2005.02.01  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 制备式I的3-氨基吡咯烷衍生物的方法,其中:R1表示氢或氨基保护基;Z表示氢或氨基保护基;且*表示手性中心,该方法包括在羟胺或其酸加成盐存在下将式II化合物其中:X表示被保护的羟基;Z1表示氨基保护基;且*具有上述含义,转化成通式III的N-羟基-吡咯烷衍生物,其中Z1和*具有上述含义;随后将通式III化合物的N-羟基通过用阮内镍氢化而还原成通式IV的仲胺,其中Z1和*具有上述含义;并且如果需要,通过与其中R10是氨基保护基且X1是卤素或离去基团的式R10X1化合物反应对N1仲氨基进行保护,以生成通式V化合物,其中R10、Z1和*具有上述含义,并且如果需要,通过催化氢化将3-仲氨基脱保护,以生成通式VI化合物,其中R10和*具有上述含义。  
摘要 本发明涉及制备式(I)的3-氨基-吡咯烷衍生物的方法,其中R1表示氢或氨基保护基;Z表示氢或氨基保护基;且*表示手性中心。3-氨基-吡咯烷衍生物、特别是旋光3-氨基-吡咯烷衍生物是制备农用化学品和药学活性物质如乙烯基吡咯烷酮-头孢菌素衍生物的重要中间体。  
国际公布 2004-02-12 WO2004/013097 英  
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