| 公开(公告)号 | CN1297260C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200410021735.9 |
| 申请日期 | 2004.01.20 |
| 专利名称 | 脂肪酰乙醛粉针剂及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/121(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/121(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 昆明紫健生物技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | 杨兆祥 |
| 地址 | 650106云南省昆明市人民西路643号中行西山支行307室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 昆明正原专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 徐玲菊 |
| 国省代码 | 云南;53 |
| 主权项 | 一种脂肪酰乙醛粉针剂，其特征在于每支粉针含有具有生物活性成分的脂肪酰乙醛4～50mg以及下列药用辅料：环糊精及其衍生物、尿素及其衍生物、去氧胆酸、聚乙二醇及其衍生物、聚乳酸及其衍生物、氨基酸及其衍生物、烟酰胺中的一种或几种，并通过下列方法制得脂肪酰乙醛R-COCH2CHO：原料：乙酰丙酸 Xmol月桂酸或十二碳酸 Xmol氢氧化钾 1-2Xmol甲醇 乙酰丙酸与月桂酸重量之和的2-5倍工艺过程：a、先将氢氧化钾溶于甲醇中，溶解后，加入乙酰丙酸和月桂酸进行溶解；b、将所得的溶液加入电解槽内，通电进行电解，控制条件参数为：电流3～30A、电压60～90V、时间56～126小时；c、反应完后，取出反应液，浓缩，回收甲醇，出现黄色油状物时，倒出，酸化，水洗、分离油物、减压蒸馏一次、精馏一次，得十五酮-2；d、将十五酮-2、甲酸乙酯、无水苯装入回流反应器中，再将金属钠分次加入反应器中，控制反应温度21～35℃，时间20-200个小时，得反应液；e、将上述反应液用水提取2-4次，合并提取液；f、将NaHSO3、水及冰醋酸配成混合溶液，搅拌下分次加入e过程的水提合并液中，有大量的白色沉淀，搅拌过夜，过滤，用乙醇洗涤，抽干、干燥，得高鱼腥草素；g、将e过程的水提合并液，用醋酸酸化，减压浓缩收水分等低沸物质，真空蒸馏，得十四酰乙醛；再通过下列方法制得粉针剂：喷干法：在1万级的条件下，将能增加长链烷基水溶性的药用辅料的一种或几种溶解于适量注射用水，随后再将脂肪酰乙醛或其亚硫酸盐加成物溶入其中，待完全溶解后加入注射用水稀释至所需体积，再加入其他药用注射用辅料，并注意使其完全溶解，补加注射用水至最终所需体积，过滤，滤液经过滤纸及0.4μm的滤膜粗滤等处理后，在100级的条件下，用0.2μm以下的滤膜过滤，精滤液送入无菌型喷干机进行无菌喷雾干燥操作，喷干的无菌粉，用普通粉针生产法分装即得产品；或者微囊方法：将原料先制备成直径在10μm以下微囊药物，其中，微囊所用的囊材为：天然高分子材料中的明胶、阿拉白胶、海藻酸盐、蛋白类中的一种或几种；或者半合成高分子中的羧甲基纤维素盐SCMC、邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP、乙基纤维素EC、甲基纤维素MC、羟丙甲纤维素HPMC中的一种或几种；或者合成高分子中的聚酯、聚乙二醇PEG、聚乙烯吡咯烷酮PVP、聚乙烯醇PVA、聚酰胺、聚乳酸中的一种或几种，微囊的方法为现有技术中的复乳包囊法、喷雾干燥法、喷雾冻结法、空气悬浮法中的任何一种；再用所得微囊制成具有缓释作用的粉针剂。 |
| 摘要 | 本发明提供一种脂肪酰乙醛粉针剂，包括具有生物活性成分的脂肪酰乙醛以及药用辅料，其特征在于每支粉针含有脂肪酰乙醛4～50mg，其中脂肪酰乙醛R-COCH2CHO中的R为C8～14的烃类化合物。该产品具有清热解毒，消痈排脓，利尿通淋的作用，且稳定可靠，无刺激性，无毒副作用，疗效好，具有一定缓释作用，保持较好的血药浓度，能满足大剂量冲击疗法的要求，同时又能最大限度地消灭细菌，方便医护人员操作，尤其对泌尿系统的趋向性更好，准确性更高，疗效更加显著。 |
| 国际公布 |
