6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备
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公开(公告)号
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CN1297542C
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公开(公告)日
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2007.01.31
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申请(专利)号
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CN200310125489.7
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申请日期
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2003.12.28
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专利名称
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6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备
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主分类号
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C07D215/56(2006.01)I
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分类号
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C07D215/56(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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柯保桂
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发明(设计)人
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柯保桂
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地址
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318020浙江省台州市黄岩区南城新村16号301室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种制备式(I)所表示的6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的方法，其特征包括式(II)表示的苯酮衍生物与式(III)表示的硫酸二甲酯的衍生物即硫酸二甲酯和DMF的复合物即N-甲氧基亚甲基-N，N-二甲铵基硫酸二甲酯进行的反应：在式中：R1表示甲基；R2是苯基，4-氟苯基；R3是哌嗪基，N-甲基哌嗪基。
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摘要
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6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备例如盐酸二氟沙星，其中重要一步由2，4-二氯-5-氟苯乙酮和硫酸二甲酯或衍生物来合成，并选择了合适的溶剂使环合、水解等四步反应合并成二道工艺不经分离合在一起，使收率提高，从而显著地降低了成本。
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国际公布
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