| 公开(公告)号 | CN1296355C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN01807372.7 |
| 申请日期 | 2001.04.05 |
| 专利名称 | 合成培哚普利及其药学上可接受的盐的方法 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.6 FR 00/04379 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | P·朗格卢瓦;H·蒂尔贝 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-05 PCT/FR2001/001026 |
| 进入国家日期 | 2002.09.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 林柏楠;刘金辉 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种式(I)的培哚普利及其药学上可接受的盐的工业合成方法，其特征在于将式(IV)的苄基酯：其中Bn代表苄基，与式(V)化合物：在乙酸乙酯中，在0.4-0.6摩尔1-羟基苯并三唑/摩尔式(IV)化合物存在下以及1-1.2摩尔二环己基碳二亚胺/摩尔式(IV)化合物存在下，在没有三乙胺存在下或三乙胺的量少于或等于1摩尔/摩尔式(IV)化合物，在20-77℃下反应，分离后得到式(VI)化合物：其中Bn代表苄基，通过催化氢化使其杂环上的羧基脱去保护，得到式(I)的培哚普利，如果需要，将它转化成药学上可接受的盐，其中得到的式(VI)化合物具有式(VII)和(VIII)杂质含量低于1.5％。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种合成式(I)培哚普利及其药学上可接受的盐的方法。 |
| 国际公布 | 2001-08-16 WO2001/058868 法 |
