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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:具有药物活性的吡咯烷衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有药物活性的吡咯烷衍生物

医药数据库中心 药学论坛 应用研究系统ARS股份公司/S·哈尔扎;M·施瓦茨;A·夸特特罗尼;R·托马斯;A·巴克斯特;A·希尔
公开(公告)号 CN1296354C  
公开(公告)日 2007.01.24  
申请(专利)号 CN01807176.7  
申请日期 2001.03.20  
专利名称 具有药物活性的吡咯烷衍生物  
主分类号 C07D207/22(2006.01)I  
分类号 C07D207/22(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A6  
分案原申请号  
优先权 2000.3.27 EP 00106034.2  
申请(专利权)人 应用研究系统ARS股份公司  
发明(设计)人 S·哈尔扎;M·施瓦茨;A·夸特特罗尼;R·托马斯;A·巴克斯特;A·希尔  
地址 荷属安的列斯群岛库拉索市  
颁证日  
国际申请 2001-03-20 PCT/EP2001/003171  
进入国家日期 2002.09.25  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 余 颖  
国省代码 荷属安的列斯;AN  
主权项 式I的吡咯烷衍生物以及它的几何异构体,其对映体,非对映体及其外消旋形式,以及其药学上可接受的盐,其中:X选自CR6R7,NOR6,NNR6R7;A选自-(C=O)-,-(C=O)-O-,-C(=NH)-,-(C=O)-NH-,-(C=S)-NH,-SO2-,SO2NH-,-CH2-;B是基团-(C=O)-NR8R9或表示下式的杂环残基其中Q是NR10,O或S;n是0,1或2的整数,m是0,1,2或3的整数。Y,Z和E与和它们连接的2个碳原子一起形成5-6元芳环或杂芳环;R1选自C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,芳基,杂芳基,饱和或不饱和3-8元环烷基,酰基,C1-C6烷基芳基,C1-C6烷基杂芳基,所述的环烷基或芳基或杂芳基基团可与另外的1-2个环烷基或芳基或杂芳基基团稠合;R2,R3,R4和R5彼此独立地选自氢、卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基;R6和R7独立地选自氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,烷氧基,硫代烷氧基,卤素,氰基,硝基,酰基,烷氧基羰基,氨基羰基,饱和或不饱和的可含有选自N、O、S的1-3个杂原子的3-8元环烷基,芳基,杂芳基,C1-C6烷基芳基,C1-C6烷基杂芳基;R8,R9和R10独立地选自氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,饱和或不饱和的可含有1-3个选自N,O,S的杂原子的3-8元环烷基,芳基,杂芳基,或每对R6,R7和/或R8,R9和与它们连接的N原子一起形成3-8元,饱和的或不饱和的杂环环,该杂环环还可含有1-2个选自N,S,O的杂原子,并可任选地与芳基,杂芳基,或3-8元饱和或不饱和环烷基环稠合;R11选自氢,C1-C6烷基,烯基,炔基,羟基,巯基,烷氧基,硫代烷氧基,芳基,杂芳基,卤素,硝基,氰基,酰基,酰氧基,酰基氨基,氨基羰基,烷氧基羰基,磺酰基,亚砜基,羧基,伯、仲或叔氨基基团或季铵基团,饱和或不饱和3-8元环烷基,条件是,如果X是(=CH2),A是-(C=O)-O-,R1是叔丁基,则B不能是-(C=O)-NMe2-(C=O)-NHMe,-(C=O)-NH-CH(Me)-(C=O)-NH-CH(Me)-COOH,-(C=O)-NH-CH(COOCH2-Ph)-CH2-COOPh;另一条件是,如果X是=CHR6,同时R6是环己基甲基,A是-(C=O)-O-,R1是叔丁基,则B不能是-(C=O)-NH-叔丁基;另一条件是,如果X是C1-C20亚烷基,A是-(C=O)-O-,R1是叔丁基,则B不能是其中R是C1-C12烷基,Hal是Cl,Br或I;最后一个条件是,如果X是C1-C20亚烷基,A-R1是保护基,则B不能是其中R是H或C1-C12烷基。  
摘要 本发明涉及式(I)的吡咯烷衍生物。所述的化合物用作药物活性化合物。具体的地说,式(I)的吡咯烷化合物可用于治疗和/或预防流产早产和月经不调。特别是,本发明涉及对催产素受体表现出显著的调节、特别是拮抗活性的吡咯烷衍生物。更佳的是,所述的化合物可用于治疗和/或预防由催产素介导疾病,包括流产、早产和月经不调。本发明进一步涉及新颖的吡咯烷衍生物以及它们的制备方法,其中X选自CR6R7、NOR6、NNR6R7;A选自-(C=O)-、-(C=O)-O-、-C(=NH)-、-(C=O)-NH-、-(C=S)-NH-、-SO2-、-SO2NH-、-CH2-;B是-(C=O)-NR8R9或代表式(a)的杂环基,其中Q是NR10、O或S;n是O,1或2的整数;Y、Z和E和与它们连接的2个碳原子一起形成5-6元环的芳环或杂芳环。  
国际公布 2001-10-04 WO2001/072705 英  
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