公开(公告)号
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CN1295231C
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公开(公告)日
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2007.01.17
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申请(专利)号
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CN200510020150.X
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申请日期
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2005.01.12
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专利名称
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溴代二氢青蒿素
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主分类号
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C07D493/18(2006.01)I
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分类号
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C07D493/18(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D321/00(2006.01)I;C07D323/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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四川科伦药业股份有限公司
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发明(设计)人
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石雁羽;杨大陆;铙水元
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地址
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610000四川省成都市新都卫星城工业开发区南二路
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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成都九鼎天元知识产权代理有限公司
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代理人
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徐 宏
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国省代码
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四川;51
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主权项
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一种溴代二氢青蒿素,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3-溴代亚甲基-6,9-二甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇,其结构式如下式。
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摘要
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本发明公开了一种溴代二氢青蒿素,其特别适用于治疗各种癌症;申请人首创将二氢青蒿素上的3-C位甲基溴化,在二氢青蒿素的母核上直接引进杂原子;主要是以二氢青蒿素为母核,制成溴代二氢青蒿素;利用卤族元素有更强的极性,使二氢青蒿素的氧桥更容易断裂成自由基;大大增强药效,本发明溴化工艺简单,易于工业化生产,溴化有很好的专一性,使产品的合成工艺有很好的特异性,易于量化控制,对正常细胞无毒副作用,用溴代二氢青蒿素对人肝癌细胞株-Hepg2细胞毒性研究表明,溴代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50<8nM。
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国际公布
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