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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:溴代二氢青蒿素专利检索:专利号/专利人/发明人
    

溴代二氢青蒿素

医药数据库中心 药学论坛 四川科伦药业股份有限公司/石雁羽;杨大陆;铙水元
公开(公告)号 CN1295231C  
公开(公告)日 2007.01.17  
申请(专利)号 CN200510020150.X  
申请日期 2005.01.12  
专利名称 溴代二氢青蒿素  
主分类号 C07D493/18(2006.01)I  
分类号 C07D493/18(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D321/00(2006.01)I;C07D323/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 四川科伦药业股份有限公司  
发明(设计)人 石雁羽;杨大陆;铙水元  
地址 610000四川省成都市新都卫星城工业开发区南二路  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 成都九鼎天元知识产权代理有限公司  
代理人 徐 宏  
国省代码 四川;51  
主权项 一种溴代二氢青蒿素,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3-溴代亚甲基-6,9-二甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇,其结构式如下式。  
摘要 本发明公开了一种溴代二氢青蒿素,其特别适用于治疗各种癌症;申请人首创将二氢青蒿素上的3-C位甲基溴化,在二氢青蒿素的母核上直接引进杂原子;主要是以二氢青蒿素为母核,制成溴代二氢青蒿素;利用卤族元素有更强的极性,使二氢青蒿素的氧桥更容易断裂成自由基;大大增强药效,本发明溴化工艺简单,易于工业化生产,溴化有很好的专一性,使产品的合成工艺有很好的特异性,易于量化控制,对正常细胞无毒副作用,用溴代二氢青蒿素对人肝癌细胞株-Hepg2细胞毒性研究表明,溴代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50<8nM。  
国际公布  
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