28-表雷帕霉素类似物,其制备方法,药物组合物和用途
医药数据库中心 药学论坛 阿里亚德基因治疗公司/杨伍;谢里尔·A·迪吉茨;伦纳德·罗泽莫斯;丹尼斯·A·霍尔特
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公开(公告)号
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CN1293081C
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN00812051.X
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申请日期
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2000.08.24
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专利名称
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28-表雷帕霉素类似物,其制备方法，药物组合物和用途
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主分类号
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C07D498/18(2006.01)I
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分类号
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C07D498/18(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07B55/00(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I;C12N15/12(2006.01)I;C12N15/62(2006.01)I;C07C45/67(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.8.24 US 60/150,447
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申请(专利权)人
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阿里亚德基因治疗公司
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发明(设计)人
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杨 伍;谢里尔·A·迪吉茨;伦纳德·罗泽莫斯;丹尼斯·A·霍尔特
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地址
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美国马萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2000-08-24 PCT/US2000/023334
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进入国家日期
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2002.02.25
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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黄益芬;巫肖南
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式化合物：其中n为1或2；R28和R43独立地选自H和取代或未被取代的脂肪族基团或酰基基团；R7a和R7b之一是H而另一个是卤素、-RA、-ORA、-SRA、OC(O)RA、-OC(O)NRARB、-NRARB、-NRBC(O)RA、-NRBC(O)ORA、-NRBSO2RA或NRBSO2NRARB；或R7a和R7b合起来是四烯部分中的H：其中每个RA为H或取代或未被取代的脂肪族基团，杂脂肪族基团，芳基，杂芳基部分以及其中每个RB为H，OH或取代或未被取代的脂肪族基团，杂脂肪族基团，芳基或杂芳基部分；其中RC24和RC30同时为＝O或-OH；该化合物为单独的立体异构体或立体异构体的混合物，并且作为其药学上可接受的衍生物；其中其中各脂肪族基团或酰基基团含有1-8个邻近的脂族碳原子；各脂族部分为支链的、非支链的或环状的烷基、烯基或炔基；各杂脂族基团为其中包括一个或多个氧、硫、氮、磷或硅原子代替碳原子的脂族部分；其中各脂族基团可具有一个或多个选自下列的任选的取代基：-OH，-SH，-CHO，＝O，-COOH，-NH2，卤素，三卤代烷基，氰基，-SO2-CF3，-OSO2F，硫酸盐，磺酸盐，芳基和杂芳基部分；条件是对于R28，其中各脂族基团具有一个或多个选自下列的任选的取代基：-OH，-SH，-CHO，＝O，-COOH，-NH2，卤素，三卤代烷基，氰基，-SO2CF3，-OSO2F，硫酸盐或磺酸盐部分；各芳基和杂芳基具有高达14个碳原子的任选被1-5个取代基取代或未被取代的环体系，所述的取代基选自：羟基，C1-C8烷氧基，C1-C8支链或直链的烷基，酰氧基，氨基甲酰基，氨基，N-酰基氨基，硝基，卤素，三卤代甲基，氰基和羧基；其中药学上可接受的衍生物表示给定化合物的任何药学上可接受的盐，酯，氨基甲酸酯或这样的酯或氨基甲酸酯的盐，或任何其他加合物或衍生物，这种加合物或衍生物在对患者给药时，能够提供母体化合物或其代谢物或残余物。
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摘要
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本发明公开了涉及28-表雷帕霉素的方法和物质。
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国际公布
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2001-03-01 WO2001/014387 英
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