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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:抑制整联蛋白与其受体结合的羧酸衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

抑制整联蛋白与其受体结合的羧酸衍生物

医药数据库中心 药学论坛 得克萨斯生物技术公司/R·J·比迪格;Q·陈;G·W·霍兰德;J·M·卡斯尔;W·李;R·V·马克特;I·L·斯科特;C·吴
公开(公告)号 CN1292744C  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN00809935.9  
申请日期 2000.05.05  
专利名称 抑制整联蛋白与其受体结合的羧酸衍生物  
主分类号 A61K31/215(2006.01)I  
分类号 A61K31/215(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07C69/66(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D  
分案原申请号  
优先权 1999.5.7 US 60/132197  
申请(专利权)人 得克萨斯生物技术公司  
发明(设计)人 R·J·比迪格;Q·陈;G·W·霍兰德;J·M·卡斯尔;W·李;R·V·马克特;I·L·斯科特;C·吴  
地址 美国得克萨斯州  
颁证日  
国际申请 2000-05-05 PCT/US2000/012303  
进入国家日期 2002.01.04  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 一种以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐,其中Y在每次出现时独立选自CR1、C(R2)(R3)和CH;q是3;T选自C(O)和(CH2)b,其中b是0-3的整数;L选自O、NR11、S和(CH2)n,其中n是0或1;B为H;及R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10和R11独立选自氢、卤素、羟基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、烷硫基、羟烷基、脂族酰基、-CF3、硝基、氨基、氰基、羧基、-N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷基)C(O)NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、烷基氨基、链烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH=NOH、-PO3H2、-OPO3H2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、醛基、酰胺基、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、杂环基、烷基芳基、芳链烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基、磺酰基、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、亚磺酰氨基、氨基甲酰酯基、芳氧基烷基、羧酸基和-C(O)NH(苄基)基团;其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10和R11为未取代的基团或被至少一个给电子或吸电子基团取代的基团;其中当L为NR11时,R4和R11一起可形成一个环;而且其中R9和R10一起可形成一个环;以及其中当至少一个Y为CR1时,R1和R6一起可形成一个环,前提条件是R5不是氨基甲基取代的苯基。  
摘要 本发明涉及用于抑制α4β1整联蛋白与其受体例如VCAM-1(血管细胞粘附分子-1)和纤连蛋白结合的方法;抑制这种结合的化合物;包含这种化合物的药用活性组合物;以及本发明还涉及所述化合物在以上方面或在控制或预防涉及α4β1的疾病状态的制剂中的应用。  
国际公布 2000-11-16 WO2000/067746 英  
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