公开(公告)号
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CN1293061C
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN00819078.X
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申请日期
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2000.12.14
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专利名称
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新的3-氨基-1-苯基-1H-[1,2,4]三唑的支链取代氨基衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物
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主分类号
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C07D249/14(2006.01)I
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分类号
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C07D249/14(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.12.17 FR 99/15935
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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M·格斯林;D·古利;J·-P·马夫兰德;P·罗格尔
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2000-12-14 PCT/FR2000/003536
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进入国家日期
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2002.08.19
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;钟守期
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式化合物、或其可药用加成盐、其水合物或其溶剂化物:其中:-R1和R2分别独立地代表卤素原子;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷氧基;三氟甲基;S-R基团,其中R代表(C1-C5)烷基;-R3代表氢原子;卤素原子或(C1-C5)烷基;-R4代表(C1-C5)烷基;(C3-C5)环烷基;Rc-X-(C1-C2)烷基,其中Rc代表(C1-C3)烷基,且X代表0;-R5代表(C1-C5)烷基或具有3-5个碳原子的炔基;-R6代表被一个或多个Z取代的苯基,至少一个Z位于2-位,且Z代表(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷基-X-,其中X代表0;-或者R6代表-CHR7R8,其中-R7代表任选地在3-位、4-位和5-位被一个或多个Z′取代的苯基,其中Z′代表卤素;(C1-C5)烷基;或(C1-C3)烷-X-(C1-C2)烷基,其中X代表0;亚甲二氧基、亚乙二氧基;-R8代表(C1-C6)烷基;(C3-C5)环烷基(C1-C3)烷基;(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基,其中X代表0。
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摘要
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本发明涉及通式(I)化合物,其中R1、R2、和R3分别独立地代表氢、卤素原子;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷氧基;三氟甲基或S-R基团,其中R代表(C1-C5)烷基;R4,R5代表(C1-C5)烷基;具有3-5个碳原子的炔基;(C3-C5)环烷基或Ra-X-(C1-C2)烷基,其中Ra代表(C1-C3)烷基并且X代表O;R6代表-CHR7R8,其中R7代表可在3-位、4-位和5-位被一个或多个Z′取代的苯基,其中Z′代表卤素;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷基-X-或(C1-C3)烷基-X-(C1-C2)烷基,或者X代表O;或亚甲二氧基;R8代表(C1-C6)烷基;(C3-C5)环烷基(C1-C3)烷基;(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基,其中X代表O。这些化合物适用于CRF受体。
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国际公布
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2001-06-21 WO2001/044207 英
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