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新的3-氨基-1-苯基-1H-[1,2,4]三唑的支链取代氨基衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 赛诺菲-安万特/M·格斯林;D·古利;J·-P·马夫兰德;P·罗格尔
公开(公告)号 CN1293061C  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN00819078.X  
申请日期 2000.12.14  
专利名称 新的3-氨基-1-苯基-1H-[1,2,4]三唑的支链取代氨基衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物  
主分类号 C07D249/14(2006.01)I  
分类号 C07D249/14(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1999.12.17 FR 99/15935  
申请(专利权)人 赛诺菲-安万特  
发明(设计)人 M·格斯林;D·古利;J·-P·马夫兰德;P·罗格尔  
地址 法国巴黎  
颁证日  
国际申请 2000-12-14 PCT/FR2000/003536  
进入国家日期 2002.08.19  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张元忠;钟守期  
国省代码 法国;FR  
主权项 下式化合物、或其可药用加成盐、其水合物或其溶剂化物:其中:-R1和R2分别独立地代表卤素原子;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷氧基;三氟甲基;S-R基团,其中R代表(C1-C5)烷基;-R3代表氢原子;卤素原子或(C1-C5)烷基;-R4代表(C1-C5)烷基;(C3-C5)环烷基;Rc-X-(C1-C2)烷基,其中Rc代表(C1-C3)烷基,且X代表0;-R5代表(C1-C5)烷基或具有3-5个碳原子的炔基;-R6代表被一个或多个Z取代的苯基,至少一个Z位于2-位,且Z代表(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷基-X-,其中X代表0;-或者R6代表-CHR7R8,其中-R7代表任选地在3-位、4-位和5-位被一个或多个Z′取代的苯基,其中Z′代表卤素;(C1-C5)烷基;或(C1-C3)烷-X-(C1-C2)烷基,其中X代表0;亚甲二氧基、亚乙二氧基;-R8代表(C1-C6)烷基;(C3-C5)环烷基(C1-C3)烷基;(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基,其中X代表0。  
摘要 本发明涉及通式(I)化合物,其中R1、R2、和R3分别独立地代表氢、卤素原子;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷氧基;三氟甲基或S-R基团,其中R代表(C1-C5)烷基;R4,R5代表(C1-C5)烷基;具有3-5个碳原子的炔基;(C3-C5)环烷基或Ra-X-(C1-C2)烷基,其中Ra代表(C1-C3)烷基并且X代表O;R6代表-CHR7R8,其中R7代表可在3-位、4-位和5-位被一个或多个Z′取代的苯基,其中Z′代表卤素;(C1-C5)烷基;(C1-C5)烷基-X-或(C1-C3)烷基-X-(C1-C2)烷基,或者X代表O;或亚甲二氧基;R8代表(C1-C6)烷基;(C3-C5)环烷基(C1-C3)烷基;(C1-C3)烷基-X-(C1-C3)烷基,其中X代表O。这些化合物适用于CRF受体。  
国际公布 2001-06-21 WO2001/044207 英  
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