公开(公告)号
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CN1293057C
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN01808618.7
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申请日期
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2001.04.05
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专利名称
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乙二胺衍生物
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主分类号
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C07D219/12(2006.01)I
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分类号
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C07D219/12(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07
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分案原申请号
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优先权
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2000.4.5 JP 108047/00
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申请(专利权)人
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第一制药株式会社
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发明(设计)人
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吉野利治;永田勉;萩野谷宪康;吉川谦次;菅野英幸;永持雅敏
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2001-04-05 PCT/JP2001/002945
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进入国家日期
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2002.10.25
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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张 敏
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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由通式(1)代表的化合物:Q1-Q2-C(=O)-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)其中R1和R2彼此独立地代表氢原子或烷基;Q1代表四氢噻吩并吡啶基,四氢噻唑并吡啶基,四氢噻唑并哒嗪基,二氢吡喃并噻唑基,四氢噁唑并吡啶基,二氢吡咯并嘧啶基,二氢吡咯并噻唑基,四氢苯并噻唑基,4,5,6,7-四氢-5,6-四亚甲基噻唑并哒嗪基,或5,6-三亚甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并哒嗪基,或者具有1或2个取代基的取代的上述四氢噻吩并吡啶基,四氢噻唑并吡啶基,四氢噻唑并哒嗪基,二氢吡喃并噻唑基,四氢噁唑并吡啶基,二氢吡咯并嘧啶基,二氢吡咯并噻唑基,四氢苯并噻唑基,4,5,6,7-四氢-5,6-四亚甲基噻唑并哒嗪基,或5,6-三亚甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并哒嗪基,所述取代基选自C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6羧基烷基、C2-C6烷氧基羰基-C1-C6烷基、C2-C6烷氧基羰基、氨基C1-C6烷基、C2-C6烷氧基羰基氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷酰基氨基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基磺酰基氨基-C1-C6烷基、二(C1-C6烷基)氨基、含有氮、氧和硫之一或者其相同或不同的两个原子的5-或6-元杂环基的组;Q2代表单键;Q3代表基团:其中Q5表示具有1至8个碳原子的亚烷基或具有2至8个碳原子的亚烯基,以及R9和R10是包含Q5的环的碳原子上的取代基,并且彼此独立地是氢原子、羟基、氨基、C1-C6烷酰基氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、羟基-C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基-羰基、C1-C6烷氧基-羰基-C1-C6烷基氨基、氨基甲酰基、N-C1-C6烷基氨基甲酰基、N,N-二(C1-C6烷基)氨基甲酰基、N-C1-C6烷基-N-C1-C6烷氧基氨基甲酰基、N-C1-C6烷基-N-羟基-C1-C6烷基氨基甲酰基、N-C1-C6烷基-N-C1-C6烷氧基氨基甲酰基、3-至6-元含氮杂环羰基,其在杂环上未被取代或被羟基或卤素原子取代、氨基甲酰氧基-C1-C6烷基、N,N-二(C1-C6烷基)氨基甲酰氧基-C1-C6烷基、3-至6-元含氮杂环羰基氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰氨基、C6-C14芳基磺酰氨基-C1-C6烷基、C6-C14芳基-C1-C6烷氧基或C1-C6烷酰氧基;或者R9和R10彼此一起表示具有1至5个碳原子的亚烷二氧基或羰基二氧基;Q4代表其中R15是氢原子,R16是氢原子或羟基,和R17是卤原子或C2-C6炔基;其中X1代表NH或S;R18是氢原子,R19是氢原子或卤原子,和R20是卤原子、C1-C6烷基或C2-C6炔基;或其中N表示被R23取代的环的任意一个碳原子已经被氮原子取代;以及R23和R24和R25都代表氢原子,以及R25是卤原子;T1代表羰基或磺酰基,其盐、其溶剂化物或其N-氧化物。
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摘要
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本发明涉及由式(1)代表的化合物:Q1-Q2-C(=O)-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1)其中R1和R2代表H等;Q1代表芳环、杂环等;Q2代表单键、芳环、杂环等;Q3代表基团等;Q4代表芳环、杂环等;T1代表-CO-或-SO2-,和药物,该药物包含该化合物,可用于血栓形成和栓塞。
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国际公布
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2001-10-11 WO2001/074774 日
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