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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:具有PDE抑制活性的芳基茚并吡啶专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有PDE抑制活性的芳基茚并吡啶

医药数据库中心 药学论坛 奥索-麦克尼尔药品公司/G·R·海恩策尔曼;K·M·阿维里尔;J·H·多德
公开(公告)号 CN1293074C  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN02811974.6  
申请日期 2002.04.16  
专利名称 具有PDE抑制活性的芳基茚并吡啶  
主分类号 C07D405/04(2006.01)I  
分类号 C07D405/04(2006.01)I;C07D221/16(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.4.18 US 60/284,465  
申请(专利权)人 奥索-麦克尼尔药品公司  
发明(设计)人 G·R·海恩策尔曼;K·M·阿维里尔;J·H·多德  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2002-04-16 PCT/US2002/011823  
进入国家日期 2003.12.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 杨九昌  
国省代码 美国;US  
主权项 一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐:式I其中(a)R1选自:(i)-COR5,其中R5选自H、C1-8直链或支链烷基;(ii)COOR6,其中R6选自H、任选取代的C1-8直链或支链烷基;其中所述烷基上的取代基选自C1-8烷氧基、苯乙酰氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、氰基、C1-8-烷氧羰基或NR20R21,其中R20和R21独立选自H、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基和苄基;(iii)氰基;(iv)与R4形成内酯或内酰胺;(v)-CONR7R8,其中R7和R8独立选自H、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、三氟甲基、羟基、C1-8烷氧基、C2-6酰基和羧基;其中所述烷基、环烷基、烷氧基、酰基和羧基可以被羧基、C1-8烷基、羟基、硫羟基或C1-8烷氧基取代;(b)R2选自C1-20烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基和C3-7环烷基;或R2是-NR15R16,其中R15和R16独立选自氢、C1-8直链或支链烷基、任选取代的芳基、杂芳基,或者R15和R16与氮一起形成杂环基;前提是当R2为NHR16时,则R1不是-COOR6,其中R6为乙基;芳基和杂芳基上的取代基是一个至三个选自卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氧苯基、三氟甲基、三氟或二氟甲氧基、氨基、C1-8烷基氨基、羟基、氰基和硝基的基团;其中所述芳基指苯基或萘基,以及所述杂芳基指具有5-10个环原子的环状全不饱和基团,其中一个环原子选自S、O和N;0-2个环原子为另外的独立选自S、O和N的杂原子;其中杂环基是完全或部分饱和的4-7元单环系或7-11元双环系杂环基团,所述杂环基团中每个环都具有选自氮原子、氧原子和硫原子的1、2或3个杂原子,(c)R3为1-4个独立选自以下的基团:(i)氢、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基、C1-8烷氧基、氰基、C1-4烷氧羰基、三氟甲基、卤素、硝基、羟基、三氟甲氧基和C1-8羧酸基;(ii)-NR10R11,其中R10和R11独立选自H、C1-8直链或支链烷基、C3-7环烷基和羧基C1-8烷基,或者R10和R11与氮一起形成如上定义的杂芳基或杂环基;(iii)-NR12COR13,其中R12选自氢或C1-8烷基,而R13选自氢、C1-8烷基、取代的C1-8烷基、C1-3烷氧基、羧基C1-8烷基、R30R31N(CH2)p-和R30R31NCO(CH2)p-,或者R12和R13与羰基一起形成含羰基的杂环基,其中R30和R31独立选自H、OH、C1-8烷基和C1-8烷氧基,而p是1-6的整数;其中所述烷基可以被羧基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基、取代的杂芳基、异羟肟酸、羟基或硫羟基取代;其中杂环基、杂芳基及其取代基的定义如上所述;(d)R4选自:(i)氢、(ii)C1-3直链或支链烷基和(iii)-NR13R14,其中R13和R14独立选自H和C1-6烷基;或R4和R1一起形成内酯或内酰胺;以及(e)X选自S和O;前提是当R4为异丙基时,则R3不是卤素,以及所述化合物不是1,3-二甲基-1,4-二氢-4-氮杂-9-芴酮。  
摘要 本发明提供新的式(I)的芳基茚并吡啶和包含所述化合物的药用组合物,用于治疗通过降低适当细胞的PDE活性可改善的疾病。本发明还提供使用所述药用组合物的治疗和预防方法。  
国际公布 2002-10-31 WO2002/085894 英  
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