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5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 麦克公司;默克.夏普-道姆公司/M·胡夫曼;M·S·卡巴;J·F·帕亚克;D·汉兹
公开(公告)号 CN1293077C  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN03808446.5  
申请日期 2003.04.17  
专利名称 5 - [ [ 2 ( R ) - [ 1 ( R ) - [ 3 , 5 -双 (三氟甲基 )苯基 ]乙氧基 ] - 3 ( S ) - ( 4 -氟苯基 ) - 4 -吗啉基 ]甲基 ] - 1 , 2 -二氢 - 3 H - 1 , 2 , 4 -三唑 - 3 -酮的制备方法  
主分类号 C07D413/06(2006.01)I  
分类号 C07D413/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.4.18 US 60/373,734  
申请(专利权)人 麦克公司;默克.夏普-道姆公司  
发明(设计)人 M·胡夫曼;M·S·卡巴;J·F·帕亚克;D·汉兹  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-04-17 PCT/US2003/011956  
进入国家日期 2004.10.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 卢新华;王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式1化合物的制备方法:包括:在140-150℃下环化式4化合物来制备式1化合物:其中式4的化合物是通过下列方法制备的,所述方法包括使式2化合物的盐酸盐:在无机碱、甲苯和极性的、对质子惰性的溶剂的存在下,同式3化合物反应:以得到式4化合物:其中极性的、对质子惰性的溶剂是二甲基甲酰胺或二甲基亚砜;并且其中无机碱选自碳酸钠、碳酸铯和碳酸钾。  
摘要 本发明涉及到化合物5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮的新的合成方法。该化合物作为物质P(神经激肽-1)受体拮抗剂是有用的。尤其是,该化合物在精神错乱、炎症疾病和呕吐的治疗中是有用的。  
国际公布 2003-10-30 WO2003/089429 英  
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