一种制备特比萘芬盐酸盐的方法
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公开(公告)号
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CN1293037C
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN200410088752.4
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申请日期
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2004.11.03
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专利名称
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一种制备特比萘芬盐酸盐的方法
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主分类号
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C07C211/30(2006.01)I
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分类号
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C07C211/30(2006.01)I;C07C209/60(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江海正药业股份有限公司
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发明(设计)人
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包如胜;钱庆生;王志刚;白 骅;丁安平;林 慧
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地址
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318000浙江省台州市椒江区外沙路46号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种制备式(I)的特比萘芬盐酸盐的方法包括如下步骤：(1)由6，6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇(II)与氢溴酸进行重排反应制备(E)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(III)和(Z)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(IV)：其中反应是在0-50℃下，在没有催化剂存在下进行；(2)由(E)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(III)和(Z)-1-溴-6，6-二甲基-2-庚烯-4-炔(IV)混合物与N-甲基-1-萘甲胺进行缩合制备得到特比萘芬盐酸盐(I)：其中反应温度控制在20-60℃之间，反应结束后，通过通入氯化氢气体形成盐酸盐，结晶得到特比萘芬盐酸盐(I)。
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摘要
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本发明涉及一种制备式(I)的特比萘芬盐酸盐的方法，该方法主要包括将式(II)的6，6-二甲基-1-庚烯-4-炔-3-醇化合物与氢溴酸反应制备得式(III)和(IV)的溴化产物，然后将式(III)和式(IV)混合物与N-甲基-1-萘甲胺进行缩合，通氯化氢气体，结晶制备得式(I)特比萘芬盐酸盐化合物。本发明得方法可以高收率地制备得到特比萘芬盐酸盐。该发明路线条件温和、合成路线短、避免了使用高毒性、难回收的化学物质，工艺操作简单，便于工业化生产。
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国际公布
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