| 公开(公告)号 | CN1291994C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN01813161.1 |
| 申请日期 | 2001.07.20 |
| 专利名称 | 核苷酸膦酸酯类似物前药及其筛选和制备方法 |
| 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;C07H19/20(2006.01)I;G01N33/53(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.21 US 60/220,021 |
| 申请(专利权)人 | 吉里德科学公司 |
| 发明(设计)人 | M·W·贝克尔;H·H·查普曼;T·西拉;E·J·埃森伯格;何公欣;M·R·柯南;W·A·李;E·J·普里斯博;J·C·罗洛夫;M·L·斯帕拉西诺 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-07-20 PCT/US2001/023104 |
| 进入国家日期 | 2003.01.21 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构(Ia)的核苷酸类似物化合物其盐、互变异构体或游离碱，其富集在下面结构(Ib)的非对映异构体，其中，R5是甲基或氢；R6a和R6b独立地是H、烷基、烯基、炔基、芳基或芳烷基，它们各自可任选地被1-3个选自烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、二烷基氨基、羟基、氧代、卤素、氨基、烷硫基、烷氧基、烷氧基烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基烷氧基、芳基烷氧基烷基、卤代烷基、硝基、硝基烷基、叠氮基、叠氮基烷基、烷酰基、烷酰基烷基、羧基或烷酰基氨基的取代基取代；R7是任一天然或可药用氨基酸的侧链，并且，条件是当该侧链含有羧基时，则任选该羧基选用烷基或芳基酯化；R11是氨基、烷基氨基、氧基或二烷基氨基；和R12是氨基或H。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种新方法，该方法用于筛选核苷酸甲氧基膦酸酯类似物前药以鉴定能选择性靶向所需组织具有抗病毒或抗肿瘤活性的前药。该方法鉴定了用于逆转录病毒治疗或肝DNA病毒治疗的PMPA的新型混合的酯-酰胺化物，包括具有本发明所定义的取代基的结构式(5a)化合物。本发明还提供了上述新化合物在可药用赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。还提供了一种用烃氧基镁制备本发明使用的原料和化合物的改进方法。 |
| 国际公布 | 2002-01-31 WO2002/008241 英 |
