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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:2-硫-取代咪唑衍生物及其药学用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

2-硫-取代咪唑衍生物及其药学用途

医药数据库中心 药学论坛 默克勒有限公司/S·劳弗;D·科琴罗伊特;P·默克勒;K·托尔曼;H-G·施特里格尔
公开(公告)号 CN1291984C  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN02805154.8  
申请日期 2002.02.19  
专利名称 2-硫-取代咪唑衍生物及其药学用途  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.2.19 DE 10107683.5  
申请(专利权)人 默克勒有限公司  
发明(设计)人 S·劳弗;D·科琴罗伊特;P·默克勒;K·托尔曼;H-G·施特里格尔  
地址 德国乌尔姆  
颁证日  
国际申请 2002-02-19 PCT/EP2002/001746  
进入国家日期 2003.08.19  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 刘金辉;林柏楠  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I的2-硫-取代咪唑衍生物:其中R1选自以下基团:未取代或被一个或两个羟基或C1-C4-烷氧基取代或被具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的非芳族杂环基团取代的C1-C6-烷基,C2-C6-链烯基,C3-C6-环烷基,未取代或被一个或多个卤素原子取代或被C1-C4-烷硫基取代的芳基,氨基-C1-C4-烷基,其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代,氨基芳基,其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代,芳基-C1-C4-烷基或具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的芳族或非芳族杂环基团,该杂环基团是未取代的或被1、2、3或4个C1-C4-烷基、芳基或芳基-C1-C4-烷基取代;R2选自以下基团:C1-C6-烷基,苯基-C1-C4-烷基,其中苯基可以具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚硫酰基和C1-C4-烷基磺酰基的取代基,C2-C6-链烯基,被一个或两个卤素原子和/或苯基取代的C2-C6-链烯基,其中苯基可以独立被一个或两个C1-C4-烷基或卤素原子取代,C2-C6-炔基,被苯基取代的C2-C6-炔基,该苯基可以是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基或卤素原子取代,被具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的非芳族杂环基团,C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亚硫酰基或C1-C4-烷基磺酰基取代的C1-C6-烷基,苯基或具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚硫酰基和C1-C4-烷基磺酰基的取代基的苯基,R3是卤素取代的苯基,R4是被氨基、C1-C4-烷基氨基、苯基-C1-C4-烷基氨基或R5CONR6-取代的4-吡啶基,其中R5是C1-C4-烷基,可以具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和卤素的取代基的苯基,或C3-C6-环烷基,R6是H,C1-C4-烷基或苄基,以及前提是,如果R1表示芳基-C1-C4-烷基或氨基-C1-C4-烷基,其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代,则R2表示C1-C4-烷基磺酰基苯基-C1-C4-烷基或C1-C4-烷基亚硫酰基苯基-C1-C4-烷基,或它们的生理上可接受的盐。  
摘要 本发明涉及式I的2-硫-取代咪唑衍生物,其中基团R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明化合物具有免疫调节作用和/或细胞因子释放抑制作用,因此适合于治疗与免疫系统障碍有关的疾病。  
国际公布 2002-08-29 WO2002/066458 德  
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