公开(公告)号
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CN1291984C
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公开(公告)日
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2006.12.27
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申请(专利)号
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CN02805154.8
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申请日期
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2002.02.19
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专利名称
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2-硫-取代咪唑衍生物及其药学用途
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主分类号
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C07D401/04(2006.01)I
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分类号
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C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.2.19 DE 10107683.5
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申请(专利权)人
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默克勒有限公司
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发明(设计)人
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S·劳弗;D·科琴罗伊特;P·默克勒;K·托尔曼;H-G·施特里格尔
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地址
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德国乌尔姆
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颁证日
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国际申请
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2002-02-19 PCT/EP2002/001746
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进入国家日期
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2003.08.19
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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刘金辉;林柏楠
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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式I的2-硫-取代咪唑衍生物:其中R1选自以下基团:未取代或被一个或两个羟基或C1-C4-烷氧基取代或被具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的非芳族杂环基团取代的C1-C6-烷基,C2-C6-链烯基,C3-C6-环烷基,未取代或被一个或多个卤素原子取代或被C1-C4-烷硫基取代的芳基,氨基-C1-C4-烷基,其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代,氨基芳基,其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代,芳基-C1-C4-烷基或具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的芳族或非芳族杂环基团,该杂环基团是未取代的或被1、2、3或4个C1-C4-烷基、芳基或芳基-C1-C4-烷基取代;R2选自以下基团:C1-C6-烷基,苯基-C1-C4-烷基,其中苯基可以具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚硫酰基和C1-C4-烷基磺酰基的取代基,C2-C6-链烯基,被一个或两个卤素原子和/或苯基取代的C2-C6-链烯基,其中苯基可以独立被一个或两个C1-C4-烷基或卤素原子取代,C2-C6-炔基,被苯基取代的C2-C6-炔基,该苯基可以是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基或卤素原子取代,被具有5或6个环原子和1或2个彼此独立选自N、O和S的杂原子的非芳族杂环基团,C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亚硫酰基或C1-C4-烷基磺酰基取代的C1-C6-烷基,苯基或具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、卤素、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚硫酰基和C1-C4-烷基磺酰基的取代基的苯基,R3是卤素取代的苯基,R4是被氨基、C1-C4-烷基氨基、苯基-C1-C4-烷基氨基或R5CONR6-取代的4-吡啶基,其中R5是C1-C4-烷基,可以具有一个或两个彼此独立选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和卤素的取代基的苯基,或C3-C6-环烷基,R6是H,C1-C4-烷基或苄基,以及前提是,如果R1表示芳基-C1-C4-烷基或氨基-C1-C4-烷基,其中氨基是未取代的或被一个或两个C1-C4-烷基取代,则R2表示C1-C4-烷基磺酰基苯基-C1-C4-烷基或C1-C4-烷基亚硫酰基苯基-C1-C4-烷基,或它们的生理上可接受的盐。
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摘要
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本发明涉及式I的2-硫-取代咪唑衍生物,其中基团R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明化合物具有免疫调节作用和/或细胞因子释放抑制作用,因此适合于治疗与免疫系统障碍有关的疾病。
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国际公布
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2002-08-29 WO2002/066458 德
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