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N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 贵州大学/宋宝安;张国平;胡德禹;逄丽丽;杨松;刘刚;汪华
公开(公告)号 CN1291993C  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN200510003041.7  
申请日期 2005.04.04  
专利名称 N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和用途  
主分类号 C07F9/40(2006.01)I  
分类号 C07F9/40(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;A61K31/67(2006.01)I;A01N57/24(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 贵州大学  
发明(设计)人 宋宝安;张国平;胡德禹;逄丽丽;杨 松;刘 刚;汪 华  
地址 550025贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科研处  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 贵阳东圣专利商标事务有限公司  
代理人 徐逸心  
国省代码 贵州;52  
主权项 通式(I)的化合物:其中R1为(1)卤原子,(2)腈基,(3)硝基,(4)羟基,(5)巯基,(6)C1-10烷基、C2-10链烯基或C2-10链炔基,其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代,(7)C1-10烷氧基、C2-10链烯氧基或C2-10链炔氧基,其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代,(8)C1-10烷硫基、C2-10链烯硫基或C2-10炔硫基,其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代,(9)被取代的羰基,所述取代基选自(i)C1-10烷基,(ii)氨基,(iii)C1-10烷基氨基,(iv)C1-10烷基氧基,(v)C1-10烷基硫基,(vi)C3-8环烷基,(10)可被1或2个取代基取代的氨基,所述取代基选自(i)C1-10烷基,(ii)C2-10链烯基,(iii)C2-10链炔基,(iv)C1-10烷基磺酰基,(v)C2-10链烯基磺酰基,(vi)C2-10链炔基磺酰基,(vii)C1-10烷基羰基,(viii)C2-10链烯基羰基,(ix)C2-10链炔基羰基,(11)C1-10烷基磺酰基,(12)C2-10链烯基磺酰基,(13)C2-10链炔基磺酰基,(14)C1-10烷基亚磺酰基,(15)C2-10链烯基亚磺酰基,(16)C2-10链炔基亚磺酰基,(17)甲酰基,(18)C3-8环烷基或C3-8环烯基,其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代,(19)C3-8环烷氧基或C3-8环烯氧基,其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子、腈基、硝基、羟基、巯基取代基所取代;R2为(1)氟,(2)单氟或多氟取代C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基、C3-8环烷基,(3)单氟或多氟取代C1-10烷氧基、C2-10链烯氧基、C2-10链炔氧基、C3-8环烷氧基,(4)单氟或多氟取代C1-10烷硫基、C2-10链烯硫基、C2-10炔硫基,(5)单氟或多氟取代的羰基,所述取代基选自(i)单氟或多氟取代C1-10烷基,(ii)单氟或多氟取代C1-10烷基氨基,(iii)单氟或多氟取代C1-10烷基氧基,(iv)单氟或多氟取代C1-10烷基硫基,(v)单氟或多氟取代C3-8环烷基,(6)单氟或多氟取代的氨基,所述取代基选自(i)单氟或多氟取代C1-10烷基,(ii)单氟或多氟取代C2-10链烯基,(iii)单氟或多氟取代C2-10链炔基,(iv)单氟或多氟取代C1-10烷基磺酰基,(v)单氟或多氟取代C2-10链烯基磺酰基,(vi)单氟或多氟取代C2-10链炔基磺酰基,(vii)单氟或多氟取代C1-10烷基羰基,(viii)单氟或多氟取代C2-10链烯基羰基,(ix)单氟或多氟取代C2-10链炔基羰基,(7)单氟或多氟取代C1-10烷基磺酰基,(8)单氟或多氟取代C2-10链烯基磺酰基,(9)单氟或多氟取代C2-10链炔基磺酰基,(10)单氟或多氟取代C1-10烷基亚磺酰基,(11)单氟或多氟取代C2-10链烯基亚磺酰基,(12)单氟或多氟取代C2-10链炔基亚磺酰基;R3、R4分别为C1-10烷基、C3-8环烷基、C2-10链烯基、C2-10链炔基。  
摘要 本发明公开了一种抗植物病毒和抗肿瘤作用的药物——N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和生物活性,是由下列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R1、R2、R3、R4如说明书中所定义。本发明介绍了以取代2-氨基苯并噻唑、氟代苯甲醛、烷基膦酸酯为原料,反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物,经二步合成N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O,O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物。本发明部分化合物对烟草花叶病(TMV)有良好的抑制活性,在药剂浓度为500ppm时,对活体钝化作用可达67.4%,对TMV侵染的活体治疗抑制率为39.8%,对活体保护作用为19.0%;同时部分混合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性,在实验用药浓度为20μg/mL时,部分化合物对PC3细胞的抑制率可达50%以上。  
国际公布  
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