| 公开(公告)号 | CN1290500C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN95194464.9 |
| 申请日期 | 1995.06.02 |
| 专利名称 | 逆转录病毒蛋白酶抑制剂的联合 |
| 主分类号 | A61K31/425(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/425(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P31/1 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1994.6.3 US 08/253,638 |
| 申请(专利权)人 | G·D·瑟尔公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·布赖恩特;K·E·波特斯;M·施米特;S·P·塔克 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1995-06-02 PCT/US1995/006673 |
| 进入国家日期 | 1997.01.31 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王其灏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物的组合形式，包括第一和第二种逆转录病毒蛋白酶抑制剂，其中所述第一和第二种逆转录病毒蛋白酶抑制剂选自：N-(2(R)-羟基-1(S)-(2，3-二氢化茚基))-2(R)-苯甲基-4(S)-羟基-5-(1-(4-(3-吡啶基甲基)-2(S)-N’-(叔丁基胺酰基)-哌嗪基))-戊酰胺；N-叔丁基-十氢-2-[2(R)-羟基-4-苯基-3(S)-[[N-(2-喹啉酰基)-L-天冬酰氨基]氨基]丁基]-(4aR，8aS)-异喹啉-3(S)-酰胺；(2S，3R，4S，5S)-2，5-二-[N-[N-[N-甲基-N-(2-吡啶甲基)氨基]酰基]缬氨酰基]氨基]-3，4-二羟基-1，6-二苯基己烷；(2S，3S，5S)-5-[N-[N-[N-甲基-N-[(2-异丙基-4-噻唑基)甲基]氨基]酰基]缬氨酰基]氨基]-2-[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-3-羟基-1，6-二苯基己烷；[2R-羟基-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-1S-(苯甲基)丙基]氨基甲酸-3S-四氢呋喃酯；N-叔丁基-十氢-2-[2(R)-羟基-4-(苯硫基)-3(S)-[[N-[(2-甲基-3-羟基苯基)酰基]氨基]丁基]-(4aR，8aS)-异喹啉-3(S)-酰胺；[4R-(4α，5α，6β，7β)]-1，3-二[(3-氨基苯基)甲基]六氢-5，6-二羟基-4，7-二(苯甲基)-2H-1，3-二氮杂-2-酮；N-[2R-羟基-3-[[(1，3-苯并二氧戊环-5-基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-1S-(苯甲基)丙基]-2S-[[吡咯烷-1-基)乙酰基]氨基]-3，3-二甲基丁酰胺；N-[2R-羟基-3-[(2-甲基丙基)[(1，3-苯并二氧戊环-5-基)磺酰基]氨基]-1S-(苯甲基)丙基]-2S-甲基-3-(甲磺酰基)丙酰胺；[1S-[1R*(R*)，2S*]]-N-[2-羟基-3-[N1-(2-甲基丙基)-N1-(4-甲氧基苯磺酰基)氨基]-1-(苯甲基)丙基]-2-甲基-3-甲磺酰基)丙酰胺；2S-[[(N-甲基氨基)乙酰基]氨基]-N-[2R-羟基-3-[[(1，3-苯并二氧戊环-5-基)磺酰基](2-甲基丙基)氨基]-1S-(苯甲基)丙基]-3，3-二甲基丁酰胺；和(2R，3S)-3-(N-甲基氨基乙酰基-L-叔丁基甘氨酰基)氨基-1-(N-异戊基-N-(叔丁基氨基甲酰基))氨基-4-苯基-2-丁醇；其中所述第二种逆转录病毒蛋白酶抑制剂有效对抗至少一种对所述第一种逆转录病毒蛋白酶抑制剂有耐药性的逆转录病毒株。 |
| 摘要 | 本发明涉及使用能在体内或体外有效地抑制哺乳动物逆转录病毒复制的逆转录病毒蛋白酶抑制剂的组合，来治疗哺乳动物逆转录病毒、例如HIV感染的方法。具体地讲，本发明涉及与其它蛋白酶抑制剂化合物一起用于联合治疗的蛋白酶抑制剂化合物。本发明还涉及使用蛋白酶抑制剂与蛋白酶抑制剂以外的抗病毒剂的组合的联合治疗。 |
| 国际公布 | 1995-12-14 WO1995/033464 英 |
