公开(公告)号
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CN1290855C
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200410045158.7
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申请日期
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2004.04.05
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专利名称
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具有六元环的核苷酸类似物
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主分类号
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C07H19/06(2006.01)I
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分类号
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C07H19/06(2006.01)I;C07H19/10(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C12P19/38(2006.01)I;C12P19/34(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.5 EP 03007844.8
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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F·贝尔格曼;H·唐纳;H·冯德埃尔茨;D·黑恩德尔;P·赫尔德维恩
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝;徐雁漪
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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具有式I的化合物(式I)其中L是连接部分,其中B是杂环碱基,其中R1独立于R2、R3、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R1选自如下的基团:(1)保护基团,(2)标记,(3)固相,和(4)-H,其中R2独立于R1、R3、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R2选自-H或-OR6,其中R3独立于R1、R2、R4、R5、R5a、R5b和R6,其中R3选自如下的基团:(1)保护基团,(2)共价偶联到固相的连接部分,(3)亚磷酰胺,(4)H-膦酸酯,和(5)三磷酸酯,其中R4独立于R1、R2、R3、R5、R5a、R5b和R6且R4是-H、-OH、烷基、卤素、-O-R5、-S-R5、NR5R5a、标记或共价偶联到固相的连接部分,其中R6独立于R1、R2、R3、R4、R5、R5a和R5b,和其中R6是选自如下的基团:(1)-H,(2)保护基团,(1)共价偶联到固相的连接部分,(2)亚磷酰胺,和(3)H-膦酸酯,其中在六元环的Cl原子和Y之间的虚线表示任意存在双键,由此当双键存在时,Y是CR5a,或当双键不存在时,Y选自O、S、NR5和CR5aR5b,由此,R5、R5a和R5b彼此独立且独立于R1、R2、R3、R4和R6,和R5独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、酰基、保护基团或-H,和R5a和R5b独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、酰基或-H。
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摘要
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本发明涉及包含能被结合到核酸上的六元环的化合物。特别地,所述六元环是环己烷、环己烯、四氢吡喃、四氢硫代吡喃或哌啶的衍生物。这些化合物可被用于构建寡聚化合物。本发明进一步涉及这些寡聚化合物用于杂交和作为探针的用途。此外,提供了检测核酸的方法,在该方法中使用这些寡聚化合物。
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国际公布
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