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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:作为CXC-趋化因子受体配体的3,4-二取代的环丁烯-1,2-二酮专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为CXC-趋化因子受体配体的3,4-二取代的环丁烯-1,2-二酮

公开(公告)号 CN1289471C  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN02811979.7  
申请日期 2002.04.15  
专利名称 作为CXC-趋化因子受体配体的3,4-二取代的环丁烯-1,2-二酮  
主分类号 C07C237/30(2006.01)I  
分类号 C07C237/30(2006.01)I;C07C255/59(2006.01)I;C07C225/20(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.4.16 US 60/284,026  
申请(专利权)人 先灵公司;法科皮亚药物研发公司  
发明(设计)人 A·G·塔维拉斯;C·J·阿基;R·W·邦德;巢健萍;M·德怀尔;J·A·费雷拉;曹建华;郁友农;J·J·巴尔德温;B·凯泽;李 革;J·R·默里特;K·H·内尔森;L·L·罗科斯兹  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2002-04-15 PCT/US2002/012681  
进入国家日期 2003.12.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 郭广迅  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:其中A选自:B选自:R2为氢、OH、-C(O)OH、-SH、-SO2NR13R14、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C(O)NHOR13、-C(O)NR13OH、-S(O2)OH、-OC(O)R13或未取代或取代的杂环酸性官能团,其中在所述取代的R2基团上的取代基相同或不同,独立选自1-6个R9基团;R3和R4相同或不同,独立选自氢、氰基、卤素、烷基、烷基、-OH、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NHR17、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-SO(t)R13、-C(O)NR13OR14、-NHC(O)R17、未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基,其中在所述取代的R3和R4基团上的取代基相同或不同,独立选自1-6个R9基团;R5和R6相同或不同,独立选自氢、卤素、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-C(O)NR13OR14、氰基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的杂芳基,其中在所述取代的R5和R6基团上的取代基相同或不同,独立选自1-6个R9基团;R7和R8相同或不同,独立选自H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的杂芳基烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的环烷基烷基、-CO2R13、-CONR13R14、氟代烷基、炔基、链烯基和环烯基,其中在所述取代的R7和R8基团上的取代基选自a)H、b)卤素、c)-CF3、d)-COR13、e)-OR1313、f)-NR13R14、g)-NO2、h)-CN、i)-SO2OR13、j)-Si(烷基)3、k)-Si(芳基)3、1)-(R13)2R14Si、m)-CO2R13、n)-C(O)NR13R14、o)-SO2NR13R14、p)-SO2R13、q)-O(C=O)R13、r)-O(C=O)NR13R14、s)-NR13C(O)R14,和t)-NR13CO2R14;R8a选自氢、烷基、环烷基和环烷基烷基;R9独立选自以下基团中的1-6种:a)-R13、b)卤素、c)-CF3、d)-COR13、e)-OR13、f)-NR13R14、g)-NO2、h)-CN、i)-SO2R13、j)-SO2NR13R14、k)-NR13COR14、l)-CONR13R14、m)-NR13CO2R14、n)-CO2R13和R10和R11相同或不同,独立选自氢、卤素、-CF3、-OCF3、-NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-OH、-C(O)OR13、-SH、-SO(t)NR13R14、-SO2R13、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-C(O)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-OC(O)R13和氰基;R12为氢、-OC(O)R13或未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基烷基或未取代或取代的杂芳基烷基,其中在所述取代的R12基团上的取代基相同或不同,独立选自1-6个R9基团;R13和R14相同或不同,独立选自H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的杂芳基烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的环烷基烷基和未取代或取代的氟代烷基,或当R13和R14与一个氮原子相连时,可彼此间结合在一起形成未取代或取代的含1至2个选自O、S和N的杂原子的3至7元杂环,其中在所述取代的R13和R14基团上的取代基相同或不同,独立选自以下基团中的1-6个:H、烷基、芳基、芳基烷基、氟代烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、基、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-S(O)tNR15R16、-C(O)R15、-SO2R15、-NHC(O)NR13R14和卤素;R15和R16相同或不同,独立选自H、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基和杂芳基;R17为-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2环烷基或-SO2杂芳基;R30为烷基、环烷基、-CN、-NO2或-SO2R15;R31相同或不同,独立选自未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的杂芳基和未取代或取代的环烷基;其中在所述取代的R31基团上的取代基相同或不同,独立选自1-6个R9基团;并且t为0、1或2,条件是当A为时,其不代表一个烷基;和当A为时,B选自:其中R2为-OH,以及R3选自-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14和-SO(t)R13;  
摘要 公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物,所述化合物可用于治疗由趋化因子介导疾病,如急性和慢性肠炎以及癌症。  
国际公布 2002-10-24 WO2002/083624 英  
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