公开(公告)号
|
CN1289486C
|
公开(公告)日
|
2006.12.13
|
申请(专利)号
|
CN02827802.X
|
申请日期
|
2002.12.03
|
专利名称
|
作为胰岛素样生长因子-1受体(IGF-I)调节剂的嘧啶衍生物
|
主分类号
|
C07D239/48(2006.01)I
|
分类号
|
C07D239/48(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2001.12.7 SE 0104140-9
|
申请(专利权)人
|
阿斯特拉曾尼卡有限公司
|
发明(设计)人
|
B·巴拉姆;A·帕佩;A·托马斯
|
地址
|
瑞典南泰利耶
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2002-12-03 PCT/SE2002/002221
|
进入国家日期
|
2004.08.02
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王景朝
|
国省代码
|
瑞典;SE
|
主权项
|
一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:其中:R1代表包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5或6元杂芳环,所述环任选被至少一个选自以下的取代基所取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,这些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基团各自可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基取代、卤素、硝基、氰基、-NR5R6、羧基、羟基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)mC1-C6烷基、-C(O)NR7R8、-SO2NR7aR8a;和可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的不饱和5至6元环,所述环本身任选被至少一个选自以下的取代基所取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,这些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基团各自可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基取代、卤素、硝基、氰基、-NR9R10、羧基、羟基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)nC1-C6烷基、-C(O)NR11R12和-SO2NR11aR12a;m为0、1或2;n为0、1或2;R2代表任选被至少一个选自卤素、羟基和C1-C3烷氧基的取代基取代的C1-C4烷基;R3代表氢、卤素或三氟甲基;R4代表包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5元杂芳环,所述环任选被至少一个选自以下的取代基所取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,这些C1-C6烷基和C1-C6烷氧基基团各自可任选被至少一个选自卤素、氨基、羟基和三氟甲基的取代基取代、卤素、硝基、氰基、-NR13R14、羧基、羟基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氨基、苯基羰基、-S(O)pC1-C4烷基、-C(O)NR15R16和-SO2NR15aR16a;p为0、1或2;R5和R6各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R5和R6与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;R7和R8各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R7和R8与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;R7a和R8a各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R7a和R8a与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;R9和R10各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R9和R10与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;R11和R12各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R11和R12与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;R11a和R12a各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R11a和R12a与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;R13和R14各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R13和R14与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;R15和R16各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R15和R16与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环;和R15a和R16a各独立代表氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基,或R15a和R16a与其相连接的氮原子一起形成4至6元饱和杂环。
|
摘要
|
本发明提供了其中R1、R2、R3和R4具有说明书中所定义的意义的式I化合物、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、该药物组合物的制备方法及其在治疗中的用途。
|
国际公布
|
2003-06-12 WO2003/048133 英
|