公开(公告)号
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CN1288134C
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公开(公告)日
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2006.12.06
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申请(专利)号
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CN01815576.6
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申请日期
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2001.09.11
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专利名称
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抗菌剂木替灵
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主分类号
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C07D211/54(2006.01)I
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分类号
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C07D211/54(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.9.13 GB 0022440.2;2000.9.13 GB 0022439.4;2000.10.9 GB 0024674.4
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申请(专利权)人
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桑多斯股份公司
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发明(设计)人
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G·阿舍尔;H·贝尔纳;J·希尔德布兰特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2001-09-11 PCT/EP2001/010502
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进入国家日期
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2003.03.13
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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游离或呈盐的形式,或呈盐形式且是溶剂化物的形式,或呈溶剂化物的形式的式I化合物其中R和R2与它们所连接的氮原子合在一起形成吡咯烷基或哌啶基,R1是下式所示的基团R3和R′3是氢、氘或卤素,R4是氢或烷基,R5是氢或烷基,R6、R7和R8是氢或氘,R9是氨基、烷基、芳基、杂环基或巯基;并且,如果X是氧,R9还可以是氢;R10是氢或烷基,R’10是烷基,X是硫、氧、NR10或N+(R’10)2,Y是硫或氧,且m是0、1或2;条件是:当R和R2与它们所连接的氮原子合在一起形成哌啶基,m是0,Y是S并且Y连接在所述哌啶环的3-位上时,经由Y连接在该哌啶环上的式I的基团呈(S)-构型或(R)-构型。
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摘要
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式(I)化合物,其中R和R2与它们所连接的氮原子合在一起形成吡咯烷基或哌啶基,R1是式(II)的基团,R3和R′3是氢、氘或卤素,R4、R5和R10彼此独立地是氢或烷基,R6、R7和R8是氢或氘;R9是氨基、烷基、芳基、杂环基或巯基;并且,如果X是氧,R9还可以是氢;R’10是烷基,X是硫、氧、NR10或N+(R’10)2;Y是硫或氧,且m是0、1或2;条件是:当R和R2与它们所连接的氮原子合在一起形成哌啶基,m是0,Y是S并且Y连接在所述哌啶环的3-位上时,经由Y连接在该哌啶环上的式(I)的基团呈(S)-构型或(R)-构型,优选呈(S)-构型,所述化合物可用作例如抗微生物剂、抗菌剂。
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国际公布
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2002-03-21 WO2002/022580 英
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