公开(公告)号
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CN1287781C
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公开(公告)日
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2006.12.06
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申请(专利)号
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CN01817559.7
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申请日期
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2001.10.16
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专利名称
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KCNQ钾通道激动剂在制备诱导或保持膀胱功能的药物的用途
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主分类号
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A61K31/167(2006.01)I
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分类号
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A61K31/167(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.10.17 US 60/241,078;2001.4.4 US 60/281,428
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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T·M·阿根蒂里;J·H·舍尔顿;M·R·鲍尔比
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2001-10-16 PCT/US2001/032204
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进入国家日期
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2003.04.17
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏;杨九昌
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国省代码
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美国;US
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主权项
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KCNQ钾通道激动剂在制备诱导或保持哺乳动物中的膀胱控制的药物中的用途,其中所述KCNQ钾通道激动剂是式(I)的化合物或其可药用盐:其中:R1选自氢、C1-C6烷基或C2-C6烷酰基;R2选自氢或C1-C6烷基;R3选自C1-C6烷氧基或甲基;R4选自氢或C1-C6烷基;R5选自氢或C1-C6烷基;Alk表示具有1-3个碳原子的直链或支链亚烷基;Ar是被基团R6、R7和/或R8取代的苯基,其中,R6、R7和R8这些基团是相同或不同的,并且表示H、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰氧基、卤素、C1-C6卤烷基、-CN、-NH2、-NH-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-CO-C1-C6烷基、-CO-O-C1-C6烷基、-CONH2、-CONH-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、-NH-CO-C1-C6烷基、-NHCO-C1-C6烷氧基、-NHCO-NH2、-NHCO-N(-C1-C6烷基)2;n是0或1。
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摘要
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本发明提供利用KCNQ钾通道激动剂在哺乳动物中保持膀胱控制或治疗尿失禁的方法和药物组合物,所述KCNQ钾通道包括单独的或者组合的KCNQ2、KCNQ3、KCNQ4和KCNQ5钾通道。用在这些方法中的化合物包括在U.S.t,384,330(Dieter等)中所述的1,2,4-三氨基-苯衍生物和在U.S.5,565,483(Hewawasam等)中所述的3-苯基羟吲哚化合物。其中,本发明的优选化合物是N-[2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-苯基]氨基甲酸乙酯,也称为瑞替加滨(retigabine)。
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国际公布
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2002-04-25 WO2002/032419 英
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