公开(公告)号
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CN1287768C
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公开(公告)日
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2006.12.06
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申请(专利)号
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CN02815522.X
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申请日期
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2002.08.05
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专利名称
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稳定的口服悬浮液配方
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.8.6 US 60/310,372
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申请(专利权)人
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法玛西公司
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发明(设计)人
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G·W·卢
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地址
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美国密苏里州
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颁证日
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国际申请
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2002-08-05 PCT/US2002/024746
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进入国家日期
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2004.02.06
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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沙 捷
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种物理稳定的、触变性的、口服悬浮液制剂,其中所述制剂包括:在37℃下水中溶解度不超过10毫克/毫升的药物,所述药物是选择性COX-2抑制类药物,其为具有如下结构式的化合物:R3是甲基或氨基;R4是氢、C1-4的烷基、或C1-4烷氧基;X是N或CR5;R5是氢或卤素;并且Y和Z分别为碳或氮原子,其为五元到六元环的邻接原子,其中:所述五元到六元环是未取代的或是被氧、卤素、甲基或卤甲基取代的,并且所述五元到六元环选自在不超过一个位置上被取代的环戊烯酮、呋喃酮、甲基吡唑、异噁唑和吡啶环;和水成液媒介物,所述水成液媒介物包括:(a)药理学可接受的湿润剂、(b)总量为0.4wt%到2wt%的药理学可接受的触变性增稠剂和(c)药理学可接受的无机悬浮剂。
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摘要
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提供一种口服药物组合物,由悬浮在水成液媒介物中的低水溶性药物所组成,此处的水成液媒介物含有湿润剂、触变性增稠剂和无机悬浮剂。组合物是触变性的、基本抗絮凝的、和基本物理稳定的。
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国际公布
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2003-02-20 WO2003/013473 英
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