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稳定的口服悬浮液配方

公开(公告)号 CN1287768C  
公开(公告)日 2006.12.06  
申请(专利)号 CN02815522.X  
申请日期 2002.08.05  
专利名称 稳定的口服悬浮液配方  
主分类号 A61K9/10(2006.01)I  
分类号 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.8.6 US 60/310,372  
申请(专利权)人 法玛西公司  
发明(设计)人 G·W·卢  
地址 美国密苏里州  
颁证日  
国际申请 2002-08-05 PCT/US2002/024746  
进入国家日期 2004.02.06  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 沙 捷  
国省代码 美国;US  
主权项 一种物理稳定的、触变性的、口服悬浮液制剂,其中所述制剂包括:在37℃下水中溶解度不超过10毫克/毫升的药物,所述药物是选择性COX-2抑制类药物,其为具有如下结构式的化合物:R3是甲基或基;R4是氢、C1-4的烷基、或C1-4烷基;X是N或CR5;R5是氢或卤素;并且Y和Z分别为碳或氮原子,其为五元到六元环的邻接原子,其中:所述五元到六元环是未取代的或是被氧、卤素、甲基或卤甲基取代的,并且所述五元到六元环选自在不超过一个位置上被取代的环戊烯酮、呋喃酮、甲基吡唑、异噁唑和吡啶环;和水成液媒介物,所述水成液媒介物包括:(a)药理学可接受的湿润剂、(b)总量为0.4wt%到2wt%的药理学可接受的触变性增稠剂和(c)药理学可接受的无机悬浮剂。  
摘要 提供一种口服药物组合物,由悬浮在水成液媒介物中的低水溶性药物所组成,此处的水成液媒介物含有湿润剂、触变性增稠剂和无机悬浮剂。组合物是触变性的、基本抗絮凝的、和基本物理稳定的。  
国际公布 2003-02-20 WO2003/013473 英  
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