(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工艺
|
公开(公告)号
|
CN1288133C
|
|
公开(公告)日
|
2006.12.06
|
|
申请(专利)号
|
CN03130585.7
|
|
申请日期
|
2003.08.20
|
|
专利名称
|
（S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工艺
|
|
主分类号
|
C07D207/36(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D207/36(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
天津泰普药品科技发展有限公司
|
|
发明(设计)人
|
李毅亮;赵 倩;鲍玉荣;康健磊
|
|
地址
|
300193天津市南开区鞍山西道308号
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
天津市杰盈专利代理有限公司
|
|
代理人
|
赵 敬;朱红星
|
|
国省代码
|
天津;12
|
|
主权项
|
一种以正丙醛、氰化钠为起始原料经下述反应式反应制备(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的合成工艺：其特征在于：在拆分反应中以混旋α-氨基丁酰胺盐酸盐(III)为原料，在有机溶剂的碱性条件下，采用非对映异构体拆分方法，分别获得光学纯的(S)-α-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)；和(R)-α-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)。
|
|
摘要
|
本发明公开了一种抗癫痫药(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺(左乙拉西坦)的合成新工艺，以正丙醛、氰化钠为起始原料经斯特雷克、水解、拆分、环合四步反应制得左乙拉西坦。该方法采用非对映异构体拆分方法，在有机溶剂的碱性条件下分别制得(S)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)；和(R)-a-氨基丁酰胺盐酸盐(IV)。本发明的合成路线从文献的六步缩短为四步，使收率从4.7％提高到10％。本发明的合成新工艺操作简便，收率高，成本低，更加适合大规模的工业化生产。
|
|
国际公布
|
|
...
评论加载中...
