公开(公告)号
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CN1286821C
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公开(公告)日
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2006.11.29
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申请(专利)号
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CN02814963.7
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申请日期
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2002.05.24
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专利名称
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用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的2-苯氨基-嘧啶衍生物
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主分类号
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C07D239/47(2006.01)I
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分类号
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C07D239/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.5.30 GB 0113041.8
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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N·J·纽科姆;A·P·托马斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2002-05-24 PCT/GB2002/002428
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进入国家日期
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2004.01.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:X为-O-或-S-;p为0;R2选自氨磺酰基和基团R4-E-;q为1;R3选自C1-6烷基、C2-6炔基和杂环烷基;其中R3可以任选被一个或多个R5取代;R4选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基和(杂环基)C1-6烷基;其中R4可以在其碳上任选被一个或多个R8取代;E选自-S(O)r-和-N(Ra)SO2-;其中Ra为氢或C1-6烷基,r为2;R5选自C1-6烷氧基、C3-8环烷基和杂环基;其中R5可在其碳上任选被一个或多个R11取代;R8选自卤基、C1-6烷氧基和N-(C1-6烷基)氨基;R11为甲氧基;其中“杂环基”为饱和、部分饱和或不饱和的单环或双环,环中含4-12个原子且至少一个原子选自氮、硫或氧,除非另有说明,否则所述环可通过碳或氮连接,其中-CH2-可以任选被-C(O)-置换,而环硫原子可以任选被氧化形成S-氧化物,并且“杂环烷基”为饱和的单环或双环,环中含4-12个原子且至少一个原子选自氮、硫或氧,除非另有说明,否则所述环可通过碳或氮连接,其中-CH2-可以任选被-C(O)-置换,而环硫原子可以任选被氧化形成S-氧化物。
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摘要
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本发明介绍了式(I)化合物及其药学上可接受的盐和体内可水解酯:其中R1、R2、R3、p、q和X定义见说明书。本发明还介绍了所述化合物的制备方法及其作为药物、尤其是作为在温血动物(例如人)产生细胞周期抑制作用(抗细胞增殖作用)的药物的用途。
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国际公布
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2002-12-05 WO2002/096887 英
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